53995-62-3

• 常用中文名：PFI-90
• 常用英文名：PFI-90
• CAS号：53995-62-3
• 分子式：C₁₁H₁₀N₄O
• 分子量：214.22300
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白去甲基化酶
• 发布时间：2017-04-27 12:28:21
• 更新时间：2024-01-11 10:56:05
• PFI-90是组蛋白去甲基酶(KDM3B)的选择性抑制剂,可抑制PAX3-FOXO1的作用。PFI-90诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡增加。PFI-90具有潜在的抗肿瘤活性。(专利WO2021101929A1)。

名称

• 英文名: N'-(pyridin-2-yl)picolinohydrazide
• 英文别名: MFCD27925103

物化性质

• 分子式: C₁₁H₁₀N₄O
• 分子量: 214.22300
• 精确质量: 214.08500
• PSA: 66.91000
• LogP: 1.69740
• 储存条件: 2-8°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: PFI-90是组蛋白去甲基酶(KDM3B)的选择性抑制剂,可抑制PAX3-FOXO1的作用。PFI-90诱导细胞凋亡和肌源性分化,导致细胞死亡增加。PFI-90具有潜在的抗肿瘤活性。(专利WO2021101929A1)。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶
• 靶点:

  IC50: 812 nM (RH4); 3200 nM (RH30); 1895 nM (OSA-CL); 1113 nM (TC-32)[1]

• 体外研究: PFI-90在RH4、RH30、OSA-CL和TC-32细胞中显示剂量反应,IC50分别为812、3200、1895和1113 nM[1]。PFI-90(3μΜ；24小时)增加RH4和SCMC细胞的凋亡[1]。Western Blot分析[1]细胞系：RH4和SCMC细胞浓度：3μΜ培养时间：24小时结果：RH4和SCMC细胞凋亡增加。
• 参考文献:

  [1]. KHAN, Javed, et al. Inhibitors of histone demethylases (pfi-63 and pfi-90) for the treatment of cancer and for the inhibition of histone demethylase in cells. WO2021101929A1.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi

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