149402-51-7

• 常用中文名：光克洛
• 常用英文名：HPPH
• CAS号：149402-51-7
• 分子式：C₃₉H₄₈N₄O₄
• 分子量：636.823
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-09-01 11:48:58
• 更新时间：2024-01-02 12:47:40
• HPPH 是第二代光敏剂,用于光动力疗法 (PDT)。

名称

• 中文名: 光克洛
• 英文名: Photochlor
• 英文别名: 2-(1-Hexyloxyethyl)-2-devinyl pyropheophorbide-a; 3-{(3S,4S)-14-Ethyl-9-[1-(hexyloxy)ethyl]-4,8,13,18-tetramethyl-20-oxo-24,25-dihydro-3-phorbinyl}propanoic acid; 2-[1'-(Hexyloxy)ethyl]-2-devinylpyropheophorbide A; 3-Devinyl-3-(1'-hexyloxy)ethylpyropheophorbide A; 3-Phorbinepropanoic acid, 14-ethyl-9-[1-(hexyloxy)ethyl]-24,25-dihydro-4,8,13,18-tetramethyl-20-oxo-, (3S,4S)-; (3S,4S)-14-Ethyl-9-[1-(hexyloxy)ethyl]-4,8,13,18-tetramethyl-20-oxo-3-phorbinepropanoic acid; HPPH

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 980.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₉H₄₈N₄O₄
• 分子量: 636.823
• 闪点: 547.0±34.3 °C
• 精确质量: 636.367554
• PSA: 119.57000
• LogP: 8.75
• 外观性状: 黑色固体
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.620
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: HPPH 是第二代光敏剂,用于光动力疗法 (PDT)。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 24小时后,用0.49μg/ mL GO-PEG,1μMHPPH(游离HPPH)或等量的GO-PEG-HPPH(1μMHPPH和0.49μg/ mL GO-PEG)孵育4T1细胞的荧光图像。用4T1鼠乳腺癌细胞研究GO-PEG-HPPH和HPPH的细胞摄取。将细胞与GO-PEG-HPPH和游离HPPH以等效HPPH浓度(1μM)温育24小时,然后用共聚焦显微镜观察。用GO-PEG-HHPH处理的细胞显示出比用游离HPPH处理的细胞更强的荧光信号。事实上,HPPH的荧光相当弱[1]。
• 体内研究: 用免疫增强的PDT方案治疗肿瘤,然后控制肿瘤的PDT方案可以增强抗肿瘤免疫力,同时保持对原发性肿瘤生长的有效控制。为了验证这一假设,设计了一种联合治疗方案,其中Colo26-HA肿瘤携带BALB/c小鼠用HPPH-PDT方案治疗,已知该方案可提高抗肿瘤免疫力(0.4μmol/ kg HPPH,18小时后)通过用665nm光照射,总剂量为48J/cm2)。照射后,将小鼠休息9天;在第9天,给小鼠注射HPPH。在第一次治疗后第10天,用肿瘤对照治疗方案治疗肿瘤(用665nm光照射,总剂量为132J/cm2)[2]。
• 细胞实验: 将4T1细胞在96孔细胞培养板中以1×104 /孔培养24小时，然后用GO-PEG-HPPH，HPPH或GO-PEG以一系列浓度（0.078125,0.15625,0.3125,0.625， 1.25,2.5,5,10和20μM）。然后，向每个孔中加入20μLMTT溶液（5.0mg / mL）。与MTT温育4小时后，除去培养基并加入100μLDMSO以溶解甲crystals晶体。用酶标仪在570nm的吸光度下测量细胞毒性效力[1]。
• 动物实验: 小鼠[2]在尾静脉注射含有肿瘤的小鼠0.4μmol/ kg HPPH或5 mg / kg Porfimer钠（PII），18-24小时后照射至48 J / cm2的总光照剂量或132 J / cm2以14 mW / cm2的光剂量率输送。对照小鼠仅用光敏剂或光治疗。接受组合PDT方案的小鼠最初用0.4μmol/ kg HPPH或5mg / kg PII处理，18-24小时后以14mW / cm 2给予48J / cm 2的光剂量处理; 9天后，再次给小鼠注射光敏剂，用光照射肿瘤，剂量为132 J / cm2，剂量为14 mW / cm2 [2]。
• 参考文献:

  [1]. Rong P, et al. Photosensitizer loaded nano-graphene for multimodality imaging guided tumor photodynamic therapy. Theranostics. 2014 Jan 15;4(3):229-39.

  [2]. Shams M, et al. Development of photodynamic therapy regimens that control primary tumor growth and inhibit secondary disease. Cancer Immunol Immunother. 2015 Mar;64(3):287-97.