1422955-31-4

• 常用中文名：TC-S 7009
• 常用英文名：TC-S 7009
• CAS号：1422955-31-4
• 分子式：C₁₂H₆ClFN₄O₃
• 分子量：308.65200
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 发布时间：2018-05-11 07:01:13
• 更新时间：2024-01-05 14:43:14
• TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。

名称

• 英文名: N-(3-chloro-5-fluorophenyl)-4-nitrobenzo[c][1,2,5]oxadiazol-5-amine
• 英文别名: HIF2α-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₂H₆ClFN₄O₃
• 分子量: 308.65200
• 精确质量: 308.01100
• PSA: 96.77000
• LogP: 4.26330

生物活性

• 描述: TC-S 7009 是一种有效的选择性 HIF-2α 抑制剂,Kd 为 81 nM。TC-S 7009 对 HIF-2α 的选择性高于 HIF-1α (Kd ≫ 5 μM)。HIF-2α-IN-3 能破坏 HIF-2α 异二聚体,降低 DNA 结合活性,并降低 HIF-2α 靶基因的表达。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIF/HIF脯氨酰-羟化酶
• 靶点:

  Kd: 81 nM (HIF-2α)[1]

• 体外研究: TC-S 7009(0-100μM；72小时；HPF细胞)处理对缺氧条件下细胞增殖的抑制作用比正常条件下强[2]。TC-S 7009(50μM)处理几乎完全抑制缺氧诱导的NFATc2核移位[2]。细胞增殖测定[2]细胞系：缺氧条件下的HPF细胞浓度：0-100μM培养时间：72h结果：缺氧条件下细胞增殖抑制作用强于常氧条件下。
• 参考文献:

  [1]. Scheuermann TH, et al. Allosteric inhibition of hypoxia inducible factor-2 with small molecules. Nat Chem Biol. 2013 Apr;9(4):271-6.

  [2]. Senavirathna LK, et al. Hypoxia induces pulmonary fibroblast proliferation through NFAT signaling. Sci Rep. 2018 Feb 9;8(1):2709.

安全

• 符号: GHS06
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301-H413
• 警示性声明: P301 + P310
• 危险品运输编码: UN 2811 6.1 / PGIII