1221971-47-6

• 常用中文名：PF-9184
• 常用英文名：PF 9184
• CAS号：1221971-47-6
• 分子式：C₂₁H₁₄Cl₂N₂O₄S
• 分子量：461.31800
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 PGE合成酶
• 发布时间：2018-01-23 07:18:44
• 更新时间：2024-01-15 12:33:28
• PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂,IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。

名称

• 英文名: pf-9184
• 英文别名: N-(3',4'-dichlorobiphenyl-4-yl)-4-hydroxy-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-dioxide

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₄Cl₂N₂O₄S
• 分子量: 461.31800
• 精确质量: 460.00500
• PSA: 103.88000
• LogP: 6.30020
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: PF-9184 是一种有效且高度选择性的人微粒体前列腺素 E 合酶 1 (mPGES-1) 的抑制剂,IC50 值为 16.5 nM。PF-9184 体外抑制 IL-1β 诱导的 PGE2 合成。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> PGE合成酶
• 靶点:

  IC50: 16.5 nM (mPGES-1)[1]

• 体外研究: PF-9184(0.015-100μM；24小时)抑制患者滑膜成纤维细胞IL-1β刺激的前列腺素E2(PGE2)合成,在100μM以下没有明显的细胞毒性作用[1]。PF-9184(0.015-100μM)可能阻断mPGES-1从PGH2合成PGE2的能力,对细胞内COX-2和前列环素合成酶没有明显的抑制作用[1]。PF-9184(0.015-100μM)对PGE2的抑制作用较弱,但对TXB2的合成无明显影响,但对TXB2的合成无明显影响[1]。PF-9184是重组大鼠mPGES-1的不良抑制剂(IC50=1080±398nm)[1]。
• 体内研究: PF-9184(口服甚至局部给药)对重组大鼠PGE2合成无影响[1]。
• 参考文献:

  [1]. Gabriel M, et, al. Distinction of microsomal prostaglandin E synthase-1 (mPGES-1) inhibition from cyclooxygenase-2 inhibition in cells using a novel, selective mPGES-1 inhibitor. Biochem Pharmacol. 2010 May 15; 79(10): 1445-54.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi