2080306-28-9

• 常用中文名：PF-06726304 acetate
• 常用英文名：PF-06726304 acetate
• CAS号：2080306-28-9
• 分子式：C₂₄H₂₅Cl₂N₃O₅
• 分子量：506.38
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白甲基转移酶
• 发布时间：2020-06-01 10:28:53
• 更新时间：2024-01-09 23:56:47
• PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。

名称

• 英文名: PF-06726304 acetate

物化性质

• 分子式: C₂₄H₂₅Cl₂N₃O₅
• 分子量: 506.38

生物活性

• 描述: PF-06726304 acetate 是一种有效的选择性 EZH2 抑制剂。PF-06726304 acetate 抑制野生型和 Y641N 突变型 EZH2,Ki 分别为 0.7 和 3.0 nM。PF-06726304 acetate 具有强效的抗肿瘤生长活性。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
• 靶点:

  EZH2 WT:0.7 nM (Ki)

  EZH2 Y641N:3.0 nM (Ki)

• 体外研究: PF-06726304(化合物31)以15nm的IC50抑制Karpas-422中的H3K27me3[1]。PF-06726304抑制携带野生型EZH2、IC50为25nm的Karpas-422细胞的增殖[1]。
• 体内研究: PF-06726304(200和300 mg/kg；BID为20天)在皮下Karpas-422异种移植模型中抑制肿瘤生长并诱导下游生物标记物的强大调节[1]。动物模型：雌性Scid米色小鼠(6-8周龄),采用Karpas-422异种移植模型[1]剂量：200和300 mg/kg给药：给予BID 20天。结果：皮下Karpas-422异种移植模型抑制肿瘤生长,并诱导下游生物标记物的强烈调节。
• 参考文献:

  [1]. Kung PP, et al. Design and Synthesis of Pyridone-Containing 3,4-Dihydroisoquinoline-1(2H)-ones as a Novel Class of Enhancer of Zeste Homolog 2 (EZH2) Inhibitors. J Med Chem. 2016 Sep 22;59(18):8306-25.