1198408-78-4

• 常用中文名：LDN-211904
• 常用英文名：LDN-211904
• CAS号：1198408-78-4
• 分子式：C₂₁H₂₁ClN₄O₅
• 分子量：444.86800
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 艾弗林受体
• 发布时间：2018-05-11 22:52:19
• 更新时间：2024-01-10 10:55:52
• LDN-211904草酸盐(化合物32)是一种有效的选择性EphB3抑制剂,IC50为0.079µM。LDN-211904草酸盐在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904草酸盐和西妥昔单抗可有效抑制STAT3激活的CSC干细胞和大肠癌中的西妥昔抗耐药性[1][2]。

名称

• 英文名: ldn-211904
• 英文别名: LDN211904; N-(2-chlorophenyl)-6-(piperidin-4-yl)imidazo[1,2-a]pyridine-3-carboxamide oxalate

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₁ClN₄O₅
• 分子量: 444.86800
• 精确质量: 444.12000
• PSA: 133.03000
• LogP: 3.26440

生物活性

• 描述: LDN-211904草酸盐(化合物32)是一种有效的选择性EphB3抑制剂,IC50为0.079µM。LDN-211904草酸盐在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904草酸盐和西妥昔单抗可有效抑制STAT3激活的CSC干细胞和大肠癌中的西妥昔抗耐药性[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> 艾弗林受体
• 靶点:

  IC50: 0.079 µM (EphB3)[1]

• 参考文献:

  [1]. Qiao L, et al. Structure-activity relationship study of EphB3 receptor tyrosine kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 1;19(21):6122-6.

  [2]. Park SH, et al. Sonic hedgehog pathway activation is associated with cetuximab resistance and EPHB3 receptor induction in colorectal cancer. Theranostics. 2019 Apr 12;9(8):2235-2251.