2309172-48-1

• 常用中文名：LDN-192960 hydrochloride
• 常用英文名：LDN-192960 hydrochloride
• CAS号：2309172-48-1
• 分子式：C₁₈H₂₂Cl₂N₂O₂S
• 分子量：401.35
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 Haspin激酶
• 发布时间：2019-10-12 15:32:23
• 更新时间：2024-01-10 02:09:08
• LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。

名称

• 英文名: LDN-192960 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₈H₂₂Cl₂N₂O₂S
• 分子量: 401.35
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: LDN-192960 hydrochloride 是 Haspin 和 DYRK2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 10 nM 和 48 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> Haspin激酶
• 靶点:

  IC50: 10 nM (Haspin); 48 nM (DYRK2)[1]

• 体外研究: LDN-192960盐酸盐(10μM)具有选择性,抑制10种其他激酶≥90％,仅有5种被有效抑制(IC50<1μM),包括CLK1(IC50=0.21μM),DYRK1A(IC50=0.10μM),DYRK2(IC50=2nM),DYRK3(IC50=19nM)和PIM1(IC50=0.72μM)[1]。
• 参考文献:

  [1]. Cuny GD, et al. Structure-activity relationship study of acridine analogs as haspin and DYRK2 kinase inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Jun 15;20(12):3491-4.