1206163-45-2

• 常用中文名：索西替尼
• 常用英文名：Solcitinib
• CAS号：1206163-45-2
• 分子式：C₂₂H₂₃N₅O₂
• 分子量：389.45000
• 相关类别： 研究领域 炎症/免疫
• 发布时间：2018-08-16 22:20:45
• 更新时间：2024-01-05 15:32:18
• Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。

名称

• 中文名: 索西替尼
• 英文名: Solcitinib
• 英文别名: N-(5-{4-[(3,3-Dimethyl-1-azetidinyl)carbonyl]phenyl}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide; UNII-3V7GQ1260K; N-(5-{4-[(3,3-dimethylazetidin-1-yl)carbonyl]phenyl}[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl)cyclopropanecarboxamide; G154578; solcitinibum; GSK2586184A; GLPG0778; Cyclopropanecarboxamide, N-[5-[4-[(3,3-dimethyl-1-azetidinyl)carbonyl]phenyl][1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-; solcitinib

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₂H₂₃N₅O₂
• 分子量: 389.45000
• 精确质量: 389.18500
• PSA: 79.60000
• LogP: 1.51
• 折射率: 1.723
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  JAK1:9.8 nM (IC50)

• 体外研究: Solcitinib是一种口服活性,竞争性,有效的选择性JAK1抑制剂,IC50为9.8 nM,分别比JAK2,JAK3和TYK2选择性分别为11,55和23倍。 Solcitinib用于研究中度至重度斑块型银屑病[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ludbrook VJ, et al. Investigation of selective JAK1 inhibitor GSK2586184 for the treatment of psoriasis in a randomized placebo-controlled phase IIa study. Br J Dermatol. 2016 May;174(5):985-95.