1047644-62-1

• 常用中文名：Afuresertib
• 常用英文名：afuresertib
• CAS号：1047644-62-1
• 分子式：C₁₈H₁₇Cl₂FN₄OS
• 分子量：427.32300
• 相关类别： 生物化工 抑制剂 PI3K/Akt/mTOR抑制剂(PI3K/Akt/mTOR) Akt 抑制剂
• 发布时间：2018-03-19 07:50:23
• 更新时间：2024-01-10 23:16:52
• Afuresertib 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。

名称

• 中文名: Afuresertib
• 英文名: gsk-2110183
• 英文别名: N-[1(S)-2-amino-(3-fluorobenzyl)ethyl]-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)thiophene-2-carboxamide; N-{(1S)-2-amino-1-[(3-fluorophenyl)methyl] ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide; N-{(1S)-2-amino-1-[(3-fluorophenyl)methyl]ethyl}-5-chloro-4-(4-chloro-1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-2-thiophenecarboxamide; afuresertib

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₇Cl₂FN₄OS
• 分子量: 427.32300
• 精确质量: 426.04800
• PSA: 101.18000
• LogP: 4.98550
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Afuresertib 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Akt

• 体外研究: Afuresertib对恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞具有良好的肿瘤抑制作用。 Afuresertib显着增加ACC-MESO-4和MSTO-211H细胞中caspase-3和caspase-7活性以及凋亡细胞数量。 Afuresertib强烈阻止细胞周期进入G1期。 Western blotting分析表明,Afuresertib可增加p21WAF1/CIP1的表达,降低Akt底物的磷酸化,包括GSK-3β和FOXO家族蛋白。 Afuresertib诱导的p21表达通过诱导FOXO活性促进G1期阻滞。 Afuresertib显着增强顺铂诱导的细胞毒性。 Afuresertib调节E2F1和MYC的表达,这与成纤维细胞核心血清反应有关[1]。
• 细胞实验: 将MPM细胞接种在96孔板中（细胞密度，2.5×103细胞/孔），并在37℃下孵育24小时。接下来，将细胞在含有指定浓度的Akt抑制剂（例如，Afuresertib; 50,20,10,5,2,1,0.5,0.2,0.1和0.01μM）的培养基中温育72小时。接下来，将MTT溶液添加到每个孔中，并将细胞孵育4小时。最后，将细胞与裂解缓冲液（10％SDS在0.01mol / L氯化氢中）一起温育过夜。使用SpectraMAX M5分光光度计[1]在550nm处测量吸光度。
• 参考文献:

  [1]. Yamaji M, et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor Afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659.