1047645-82-8

• 常用中文名：Afuresertib盐酸盐
• 常用英文名：Afuresertib (hydrochloride)
• CAS号：1047645-82-8
• 分子式：C₁₈H₁₈Cl₃FN₄OS
• 分子量：463.78400
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2017-02-02 05:32:00
• 更新时间：2024-01-07 00:06:09
• Afuresertib hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。

名称

• 中文名: Afuresertib盐酸盐
• 英文名: N-[(2S)-1-amino-3-(3-fluorophenyl)propan-2-yl]-5-chloro-4-(4-chloro-2-methylpyrazol-3-yl)thiophene-2-carboxamide,hydrochloride
• 英文别名: Afuresertib HCl; Afuresertib hydrochloride; UNII-0FC27E442O; GSK2110183; Afuresertib (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₈Cl₃FN₄OS
• 分子量: 463.78400
• 精确质量: 462.02500
• PSA: 101.18000
• LogP: 5.78750
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Afuresertib hydrochloride 是一种有效的 ATP 竞争性的特异性 Akt 抑制剂。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Akt

• 体外研究: Afuresertib对恶性胸膜间皮瘤(MPM)细胞具有良好的肿瘤抑制作用。 Afuresertib显着增加ACC-MESO-4和MSTO-211H细胞中caspase-3和caspase-7活性以及凋亡细胞数量。 Afuresertib强烈阻止细胞周期进入G1期。 Western blotting分析表明,Afuresertib可增加p21WAF1/CIP1的表达,降低Akt底物的磷酸化,包括GSK-3β和FOXO家族蛋白。 Afuresertib诱导的p21表达通过诱导FOXO活性促进G1期阻滞。 Afuresertib显着增强顺铂诱导的细胞毒性。 Afuresertib调节E2F1和MYC的表达,这与成纤维细胞核心血清反应有关[1]。
• 细胞实验: 将MPM细胞接种在96孔板中（细胞密度，2.5×103细胞/孔），并在37℃下孵育24小时。接下来，将细胞在含有指定浓度的Akt抑制剂（例如，Afuresertib; 50,20,10,5,2,1,0.5,0.2,0.1和0.01μM）的培养基中温育72小时。接下来，将MTT溶液添加到每个孔中，并将细胞孵育4小时。最后，将细胞与裂解缓冲液（10％SDS在0.01mol / L氯化氢中）一起温育过夜。使用SpectraMAX M5分光光度计[1]在550nm处测量吸光度。
• 参考文献:

  [1]. Yamaji M, et al. Novel ATP-competitive Akt inhibitor Afuresertib suppresses the proliferation of malignant pleural mesothelioma cells. Cancer Med. 2017 Nov;6(11):2646-2659.