1047635-80-2

• 常用中文名：Uprosertib盐酸盐
• 常用英文名：GSK2141795 (hydrochloride)
• CAS号：1047635-80-2
• 分子式：C₁₈H₁₇Cl₃F₂N₄O₂
• 分子量：465.70900
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2016-09-26 20:36:53
• 更新时间：2024-01-02 20:27:02
• Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。

名称

• 中文名: Uprosertib盐酸盐
• 英文名: N-[(2S)-1-amino-3-(3,4-difluorophenyl)propan-2-yl]-5-chloro-4-(4-chloro-2-methylpyrazol-3-yl)furan-2-carboxamide,hydrochloride
• 英文别名: Uprosertib hydrochloride; UNII-50IE5H22B2; GSK2141795 (hydrochloride)

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₇Cl₃F₂N₄O₂
• 分子量: 465.70900
• 精确质量: 464.03900
• PSA: 86.08000
• LogP: 5.45810
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Uprosertib hydrochloride (GSK2141795 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的 Akt 广谱抑制剂,抑制 Akt1/Akt2/Akt3 的活性,IC50 值分别为 180/328/38 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Akt1:180 nM (IC50)

  Akt2:328 nM (IC50)

  Akt3:38 nM (IC50)

  CDK7:2100 nM (IC50)

  ROCK1:1570 nM (IC50)

  ROCK2:1850 nM (IC50)

• 体外研究: Uprosertib抑制Akt1/2/3,Kd值分别为16/49/5 nM。 Uprosertib有效抑制PKC家族成员PRKACA和PRKACB以及来自Akts的cGMP依赖性蛋白激酶PRKG1 aqpart。在裂解物中结合Uprosertib的蛋白质靶标显示出与kinobeads结合的剂量依赖性减少,而不受药物影响的蛋白质显示结合没有减少[1]。
• 激酶实验: 对于选择性分析实验，将裂解物（各5mg总蛋白）与0（DMSO对照），2.5nM，25nM，250nM，2.5μM或25μM游离化合物（GSK690693或Uprosertib）预孵育。 - 在4°C下振动45分钟。随后，将裂解物与珠子（偶联的Akt探针或kinobeads）在4℃温育1小时，用于定性和定量实验。用1×CP缓冲液洗涤珠子并通过离心收集。用2×NuPAGE LDS样品缓冲液洗脱结合的蛋白质，并用50mM二硫苏糖醇和55mM碘乙酰胺还原洗脱液并烷基化。
• 参考文献:

  [1]. Pachl F, et al. Characterization of a chemical affinity probe targeting Akt kinases. J Proteome Res. 2013 Aug 2;12(8):3792-800.