149281-19-6

• 常用中文名：CGP-53153
• 常用英文名：CGP-53153
• CAS号：149281-19-6
• 分子式：C₂₃H₃₃N₃O₂
• 分子量：383.52700
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 5 alpha还原酶
• 发布时间：2018-06-26 01:54:30
• 更新时间：2024-01-24 14:57:19
• CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。

名称

• 中文名: CGP-53153
• 英文名: N-(2-cyano-2-propyl)-3-oxo-4-aza-5α-androst-1-ene-17β-carboxamide
• 英文别名: CGP-53153

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₃N₃O₂
• 分子量: 383.52700
• 精确质量: 383.25700
• PSA: 81.99000
• LogP: 4.03788
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CGP-53153是甾体类的 5 alpha reductase 抑制剂,在大鼠和人前列腺组织中的 IC50 值分别为36 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 5 alpha还原酶
  研究领域 >> 内分泌
• 靶点:

  IC50: 36 nM (rat 5 alpha reductase), 262 nM (human 5 alpha reductase)[1]

• 体外研究: 与参考化合物非那甾胺(IC50 = 11 nM)相比,CGP-53153竞争性抑制前列腺中的大鼠微粒体5α还原酶,IC50为36 nM。与人5α还原酶相比,CGP 53153在抑制大鼠方面的效力约为1个数量级,IC50值分别为36和262 nM
• 体内研究: CGP-53153可以在0.01mg/kg的口服剂量下显着降低T-丙酸盐介导的前列腺生长。 CGP-53153分别使3和10mg/kg的前列腺重量显着减少31％和37％。用CGP-53153治疗12周使个体狗的前列腺体积减少超过70％。 CGP-53153 [1]不会影响体重和任何测试器官的重量。
• 动物实验: 大鼠：在研究开始时体重160-180g的成年雄性大鼠每天口服一次，连续14天，增加剂量的CGP-53153（1,3和10mg / kg）或10mg / kg非那甾胺在20％的HCD中。对照大鼠给予20％HCD。在最后一次施用后4小时的第14个处理日，将动物随机化并迅速杀死。将躯干血液收集在聚苯乙烯管中，并通过离心获得的血清在-20℃下储存，以便在稍后测定激素（T，DHT和大鼠-LH）。断头后，切除下列器官并在去除粘附的脂肪和结缔组织后称重：腹侧前列腺，精囊，肛提肌和球海绵体肌，睾丸，垂体，肾上腺，甲状腺，胸腺和肝[1]。
• 参考文献:

  [1]. Häusler A, et al. CGP-53153: a new potent inhibitor of 5alpha-reductase. J Steroid Biochem Mol Biol. 1996 Feb;57(3-4):187-95.