603139-12-4

• 常用中文名：L-873724
• 常用英文名：MK-0822
• CAS号：603139-12-4
• 分子式：C₂₃H₂₆F₃N₃O₃S
• 分子量：481.53100
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 组织蛋白酶
• 发布时间：2018-06-15 21:04:31
• 更新时间：2024-01-10 14:35:59
• MK-0822 是一种选择性的，可口服的，可逆的 cathepsin K 抑制剂，常用于绝经后骨质疏松症的研究。

名称

• 中文名: L-873724
• 英文名: (2S)-4-methyl-2-[(1S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-methanesulfonyl-biphenyl-4-yl)ethylamino]-pentanoic acid cyanomethyl-amide
• 英文别名: N1-(cyanomethyl)-N2{(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)-1,1'-biphenyl-4-yl]ethyl}-L-leucinamide; (S)-4-Methyl-2-[(S)-2,2,2-trifluoro-1-(4'-methanesulfonyl-biphenyl-4-yl)-ethylamino]-pentanoic acid cyanomethyl-amide; N1-(1-cyanocyclopropyl)-4-fluoro-N2-{(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)-1,1'-biphenyl-4-yl]ethyl}-L-leucinamide; L-873724; N1-(cyanomethyl)-N2-{(1S)-2,2,2-trifluoro-1-[4'-(methylsulfonyl)-1,1'-biphenyl-4-yl]ethyl}-L-leucinamide; MK-0822

物化性质

• 分子式: C₂₃H₂₆F₃N₃O₃S
• 分子量: 481.53100
• 精确质量: 481.16500
• PSA: 107.44000
• LogP: 5.86718
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的[2]非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM[1]。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收[2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 组织蛋白酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 0.2 nM (Cathepsin K), 178 nM (Cathepsin S), 264 nM (Cathepsin B), 5239 nM (Cathepsin B)[1], 0.5 nM (Rabbit cathepsin K)[2]

• 体外研究: L-873724(化合物22)是有效且选择性的非碱性组织蛋白酶K抑制剂,对于组织蛋白酶K,组织蛋白酶S,组织蛋白酶L,组织蛋白酶B,IC50分别为0.2,178,264和5239nM。 L-873724还显示Ramos组织蛋白酶S,Hep G2组织蛋白酶L,Hep G2组织蛋白酶B [1]的IC50分别为95,1221和4807 nM。 L-873724对兔组织蛋白酶K的IC50为0.5 nM [2]。
• 体内研究: L-873724在猕猴骨吸收模型中具有口服生物可利用性,非溶酶体性和有效性[1]。
• 参考文献:

  [1]. Li CS, et al. Identification of a potent and selective non-basic cathepsin K inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Apr 1;16(7):1985-9.

  [2]. Zhuo Y, et al. Inhibition of bone resorption by the cathepsin K inhibitor odanacatib is fully reversible. Bone. 2014 Oct;67:269-80.