1025-39-4

• 常用中文名：Lupanine hydrochloride
• 常用英文名：Lupanine hydrochloride
• CAS号：1025-39-4
• 分子式：C₁₅H₂₅ClN₂O
• 分子量：284.82500
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2018-05-04 22:17:50
• 更新时间：2023-01-16 17:38:02
• 卢帕宁(D-卢帕宁)盐酸盐是Sparteine((+)-Sparteine(HY-W008350))的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。盐酸卢帕宁显示出对烟碱受体(nAChR)的结合亲和力,Ki值为500nM[1]。

名称

• 英文名: lupanine hydrochloride dihydrate
• 英文别名: (7S,7aS,14S,14aR)-Dodecahydro-7,14-methano-dipyrido[1,2-a; 1',2'-e][1,5]diazocin-4-one; hydrochloride; (+)-lupanine, monohydrochloride; (+)-Lupanin, Monohydrochlorid

物化性质

• 分子式: C₁₅H₂₅ClN₂O
• 分子量: 284.82500
• 精确质量: 284.16600
• PSA: 23.55000
• LogP: 2.54950

生物活性

• 描述: 卢帕宁(D-卢帕宁)盐酸盐是Sparteine((+)-Sparteine(HY-W008350))的天然酮衍生物,具有神经节麻痹活性。盐酸卢帕宁显示出对烟碱受体(nAChR)的结合亲和力,Ki值为500nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Ki: 500 nM (Nicotinic receptor) and 11000 nM (Muscarinic receptor)[1]

• 体外研究: 卢帕宁对烟碱受体具有结合亲和力,Ki公司值为 500nM而 卢帕宁对毒蕈碱受体的亲和力非常弱,Ki公司值为 11000 nM[1]卢帕宁(0-100μM)是 SH-sy5年细胞的弱激动剂和脱敏剂,第50周和 直流50分别为 10.7微米和 28.2μM[2]
• 体内研究: 卢帕宁(腹腔注射 100-300 毫克/千克；口服 175-700 毫克/千克) 在 地球观测卫星雄性瑞士小鼠 (20-22 克) 和哈特利豚鼠 (400-500 克) 中单次注射的毒性要小得多[1]。 卢帕宁(1-7.5 mg/kg；静脉注射)比 Sparteine公司更有效地对抗颈动脉闭塞引起的继发性反射性高血压和刺激肺胃神经引起的猫狗低血压[1]。 卢帕宁对阿托品治疗的狗注射乙酰胆碱 (静脉注射500 pg/kg)引起的烟碱型高血压有抑制作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. K Yovo, et al. Comparative pharmacological study of sparteine and its ketonic derivative lupanine from seeds of Lupinus albus. Planta Med. 1984 Oct;50(5):420-4

  [2]. Green BT, et al. Anagyrine desensitization of peripheral nicotinic acetylcholine receptors. A potential biomarker of quinolizidine alkaloid teratogenesis in cattle. Res Vet Sci. 2017 Dec;115:195-200.