80449-31-6

• 常用中文名：乌司他丁
• 常用英文名：Ulinastatin
• CAS号：80449-31-6
• 分子式：C₁₃H₁₆O₃
• 分子量：220.264
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-01-24 12:07:28
• 更新时间：2024-01-04 09:17:15
• 乌司他丁(Uristatin)是一种胰蛋白酶和丝氨酸蛋白酶抑制剂。乌司他丁是各种胰蛋白酶、糜蛋白酶和各种胰腺蛋白酶的主要蛋白质结合抑制剂。乌司他丁具有神经保护、抗炎、抗细胞凋亡和抗氧化作用[1][2]。

名称

• 中文名: 乌司他丁
• 英文名: 3-(2-Furyl)-2,4-dioxaspiro[5.5]undec-8-ene
• 英文别名: 3-(2-Furyl)-2,4-dioxaspiro[5.5]undec-8-ene; 2,4-Dioxaspiro[5.5]undec-8-ene, 3-(2-furanyl)-; Ulinastatin

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 331.5±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₆O₃
• 分子量: 220.264
• 闪点: 171.0±16.8 °C
• 精确质量: 220.109940
• LogP: 2.87
• 外观性状: 白色至类白色固体
• 蒸汽压: 0.0±0.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.549
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: 乌司他丁(Uristatin)是一种胰蛋白酶和丝氨酸蛋白酶抑制剂。乌司他丁是各种胰蛋白酶、糜蛋白酶和各种胰腺蛋白酶的主要蛋白质结合抑制剂。乌司他丁具有神经保护、抗炎、抗细胞凋亡和抗氧化作用[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: 乌司他丁(500-5000 U；24小时)可显着减弱 LPS刺激的 BEAS-2B细胞中的 TLR4表达和 NF-κB激活[1] Western印迹分析[1]细胞系：人肺上皮BEAS-2B细胞浓度：500U、2500U、5000U孵育时间：24小时结果：LPS刺激的BEAS-2B中TLR4表达和NF-κB活化显著减弱。
• 体内研究: 乌司他丁(10000 U/kg静脉注射；两次)显着保护动物免受 LPS诱导的急性肺损伤 (ALI)降低肺湿/干重比、阿里评分、总细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、髓过氧化物酶活性和丙二醛含量 、与肺组织学损伤相关的因素[1] 动物模型：雄性C57BL/6小鼠(8-10周龄,18-22g)[1]剂量：10000 U/kg给药：静脉注射。；两次(LPS处理前1h和处理后6h)结果：显著保护动物免受LPS诱导的ALI。
• 参考文献:

  [1]. Shangping Fang, et al. Research progress of ulinastatin in the treatment of liver diseases. Int J Clin Exp Pathol. 2020 Nov 1;13(11):2720-2726.

  [2]. Cao C, et al. Ulinastatin Protects Against LPS-Induced Acute Lung Injury By Attenuating TLR4/NF-κB Pathway Activation and Reducing Inflammatory Mediators. Shock. 2018 Nov;50(5):595-605.