406191-34-2

• 常用中文名：BCATc Inhibitor 2
• 常用英文名：BCATc Inhibitor 2
• CAS号：406191-34-2
• 分子式：C₁₆H₁₀ClF₃N₂O₄S
• 分子量：418.77
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-05-01 12:54:43
• 更新时间：2024-01-04 12:09:29
• BCATc Inhibitor 2 是一种选择性的分支链氨基转移酶 (BCAT) 抑制剂,可用于神经退行性疾病的研究。对 rBCATc,hBCATc 和 rBCATm 的 IC50 分别为 0.2 μM,0.8 μM 和 3.0 μM。

名称

• 中文名: N'-(5-Chlorobenzofuran-2-carbonyl)-2-(trifluoromethyl)benzenesulfonohydrazide
• 英文名: 5-Chloro-N'-{[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}-1-benzofuran-2-carbohydrazide
• 英文别名: 2-Benzofurancarboxylic acid, 5-chloro-, 2-[[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl]hydrazide; 5-Chloro-N'-{[2-(trifluoromethyl)phenyl]sulfonyl}-1-benzofuran-2-carbohydrazide

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₀ClF₃N₂O₄S
• 分子量: 418.77
• 外观性状: 固体
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: BCATc Inhibitor 2 是一种选择性的分支链氨基转移酶 (BCAT) 抑制剂,可用于神经退行性疾病的研究。对 rBCATc,hBCATc 和 rBCATm 的 IC50 分别为 0.2 μM,0.8 μM 和 3.0 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.2 μM (rBCATc), 0.8 μM (hBCATc), 3.0 μM (rBCATm)[1].

• 体外研究: BCATc抑制物2减少神经元培养中的钙内流,IC50=4.8±1.2μM[1]。
• 体内研究: BCATc抑制剂2在抑制谷氨酸摄取后也能阻断钙离子流入神经元细胞,并在体内显示出神经保护作用[1]。给Lewis大鼠皮下注射30mg/kg后,BCATc抑制剂2在0.5h达到8.28μg/mL的峰值血浆浓度(Cmax)。平均血浆暴露(AUC)值为19.9μg h/mL,平均终半衰期为12～15h,表明BCATc抑制剂2具有良好的PK参数[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lain-Yen Hu, et al. The Design and Synthesis of Human Branched-Chain Amino Acid Aminotransferase Inhibitors for Treatment of Neurodegenerative Diseases. Bioorg Med Chem Lett. 2006 May 1;16(9):2337-40.