1215566-78-1

• 常用中文名：MMPIP hydrochloride
• 常用英文名：MMPIP hydrochloride
• CAS号：1215566-78-1
• 分子式：C₁₉H₁₆ClN₃O₃
• 分子量：467.776
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2018-03-23 08:47:46
• 更新时间：2024-01-13 15:07:14
• MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。

名称

• 英文名: 6-Chloro-5-methyl-N-{6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl}-1-indolinecarboxamide dihydrochloride
• 英文别名: 1H-Indole-1-carboxamide, 6-chloro-2,3-dihydro-5-methyl-N-[6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl]-, hydrochloride (1:2); 6-Chloro-5-methyl-N-{6-[(2-methyl-3-pyridinyl)oxy]-3-pyridinyl}-1-indolinecarboxamide dihydrochloride; 6-Chloro-5-methyl-N-{6-[(2-methylpyridin-3-yl)oxy]pyridin-3-yl}indoline-1-carboxamide dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₆ClN₃O₃
• 分子量: 467.776
• 精确质量: 466.072998

生物活性

• 描述: MMPIP hydrochloride 是一种变构的选择性代谢型谷氨酸受体7 (mGluR7) 拮抗剂 (KB 值范围为 24-30 nM)。MMPIP hydrochloride 可用于研究 mGluR7 对中枢神经系统功能的作用。MMPIP hydrochloride 可减轻神经病小鼠的疼痛并使其情感和认知行为正常化。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  mGlu7

• 体外研究: MMPIP抑制L-(+)-2-氨基-4-磷酸丁酸(L-AP4；0.5 mM)诱导的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞内Ca2+动员,用Gα15(IC50=26 nM)共表达大鼠mGluR7[1]。在表达大鼠mGluR7的CHO细胞中,MMPIP抑制L-AP4诱导的forskolin刺激的cAMP积累(IC0 220 nM)[1]。MMPIP还可以拮抗L-AP4诱导的cAMP积聚抑制,IC0为610 nM,在CHO人mGluR7/Gα15中[1]。
• 体内研究: MMPIP(10mg/kg)可减弱听觉惊吓反应的振幅,并显著增强预脉冲诱发的声惊吓反应抑制(高达对照组的137%)[2]。MMPIP(10mg/kg)通过提高选择准确度来挽救MK-801(0.1mg/kg)诱导的认知障碍[2]。小鼠静脉注射扎米非那辛(10mg/kg)后,其消除半衰期较短(血浆1.16,脑1.75h)[2]。
• 参考文献:

  [1]. Gentaroh Suzuki, et al. In vitro pharmacological characterization of novel isoxazolopyridone derivatives as allosteric metabotropic glutamate receptor 7 antagonists. J Pharmacol Exp Ther. 2007 Oct;323(1):147-56.

  [2]. Paulina Cieślik, et al. Negative Allosteric Modulators of mGlu 7 Receptor as Putative Antipsychotic Drugs. Front Mol Neurosci. 2018 Sep 20;11:316.