913064-47-8

• 常用中文名：ELN-441958
• 常用英文名：ELN-441958
• CAS号：913064-47-8
• 分子式：C₂₉H₂₉ClN₄O₂
• 分子量：501.01900
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 缓激肽受体
• 发布时间：2017-12-29 10:25:40
• 更新时间：2024-01-09 11:23:23
• ELN-441958是有效的B1受体拮抗剂, 抑制B1激动剂配体[3H] DAKD与IMR-90细胞结合, Ki值为 0.26 nM, ELN-441958抑制B1受体比作抑制 B2受体具有更高的选择性, 比抑制μ/δ阿片受体选择性分别高500和2000多倍。

名称

• 中文名: ELN-441958
• 英文名: 7-chloro-2-[3-(9-pyridin-4-yl-3,9-diazaspiro[5.5]undecane-3-carbonyl)phenyl]-3H-isoindol-1-one
• 英文别名: ELN-441958

物化性质

• 分子式: C₂₉H₂₉ClN₄O₂
• 分子量: 501.01900
• 精确质量: 500.19800
• PSA: 56.75000
• LogP: 5.48610
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ELN-441958是有效的B1受体拮抗剂, 抑制B1激动剂配体[3H] DAKD与IMR-90细胞结合, Ki值为 0.26 nM, ELN-441958抑制B1受体比作抑制 B2受体具有更高的选择性, 比抑制μ/δ阿片受体选择性分别高500和2000多倍。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 缓激肽受体
  研究领域 >> 癌症
• 参考文献:

  [1]. Hawkinson JE, et al. Pharmacological, pharmacokinetic, and primate analgesic efficacy profile of the novel bradykinin B1 Receptor antagonist ELN441958. J Pharmacol Exp Ther.2007 Aug;322(2):619-630.