1356497-91-0

• 常用中文名：ST247
• 常用英文名：ST247
• CAS号：1356497-91-0
• 分子式：C₁₉H₂₆N₂O₅S₂
• 分子量：426.550
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 PPAR
• 发布时间：2018-02-04 05:34:18
• 更新时间：2024-01-13 15:23:29
• ST247是一种有效的PPARβ/δ反向激动剂。ST247对PPARβ/δ有较高的亲和力。ST247以相反方向调节激活标记CCL2的表达。ST247有效诱导与辅加压剂的相互作用。ST247抑制激动剂诱导的PPARβ/δ转录活性[1]。

名称

• 英文名: 3-[[[4-(Hexylamino)-2-methoxyphenyl]amino]sulfonyl]-2-thiophenecarboxylic acid methyl este
• 英文别名: 3-[[[4-(Hexylamino)-2-methoxyphenyl]amino]sulfonyl]-2-thiophenecarboxylic acid methyl ester; 2-Thiophenecarboxylic acid, 3-[[[4-(hexylamino)-2-methoxyphenyl]amino]sulfonyl]-, methyl ester; Methyl 3-{[4-(hexylamino)-2-methoxyphenyl]sulfamoyl}-2-thiophenecarboxylate; ST247

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 595.0±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₂₆N₂O₅S₂
• 分子量: 426.550
• 闪点: 313.6±32.9 °C
• 精确质量: 426.128326
• LogP: 3.60
• 蒸汽压: 0.0±1.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.583

生物活性

• 描述: ST247是一种有效的PPARβ/δ反向激动剂。ST247对PPARβ/δ有较高的亲和力。ST247以相反方向调节激活标记CCL2的表达。ST247有效诱导与辅加压剂的相互作用。ST247抑制激动剂诱导的PPARβ/δ转录活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PPAR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  PPARβ/δ

• 体外研究: ST247诱导PPARβ/δLBD与SMRT-ID2肽的相互作用明显增强,EC50为10 nM[1]。ST247下调过氧化物酶体增殖物反应元件驱动的PPARβ/δ靶基因ANGPTL4的基础水平表达,IC50为19.1 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Naruhn S, et al. High-affinity peroxisome proliferator-activated receptor β/δ-specific ligands with pure antagonistic or inverse agonistic properties. Mol Pharmacol. 2011 Nov;80(5):828-38.

安全

• 符号: GHS05, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H302-H318
• 警示性声明: P280-P305 + P351 + P338
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport