328023-11-6

• 常用中文名：RBIN-1
• 常用英文名：Rbin-1
• CAS号：328023-11-6
• 分子式：C₁₃H₁₂N₄S
• 分子量：256.326
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-03-04 16:32:31
• 更新时间：2024-01-02 18:52:58
• Robin-1 是一种有效的,可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂,GI50 为 136±7 nM。

名称

• 中文名: RBIN-1
• 英文名: Rbin-1
• 英文别名: 3-[(2-methylprop-2-en-1-yl)sulfanyl]-5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indole; 3-[(2-Methyl-2-propen-1-yl)sulfanyl]-5H-[1,2,4]triazino[5,6-b]indole; 5H-1,2,4-Triazino[5,6-b]indole, 3-[(2-methyl-2-propen-1-yl)thio]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 479.6±47.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₃H₁₂N₄S
• 分子量: 256.326
• 闪点: 243.8±29.3 °C
• 精确质量: 256.078278
• LogP: 3.28
• 外观性状: 粉末
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.718
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: Robin-1 是一种有效的,可逆的特异性真核核糖体生物合成抑制剂,GI50 为 136±7 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  GI50: 136±7 nM (ATPase)[1]

• 体外研究: Rbin-1是真核核糖体生物发生的有效且可逆的基于三唑并吲哚的抑制剂。 Rbin-1抑制重组全长Mdn1的ATP酶活性。两种活性类似物(Rbin-1和Rbin-2)在1μM时抑制ATP酶活性40％。特别地,位置-7处具有溴取代基的类似物(Rbin-2)比Rbin-1活性高10倍(GI50 = 14±1nM(Rbin-2); 136±7nM(Rbin-1) ,n = 4,平均值±SD)[1]。
• 激酶实验: 根据放射性试剂的寿命，将放射性γ-P32-ATP加入体积比为1：1000-1：300的600mM MgATP（pH = 7）溶液中。每个反应的总体积为12mL，包括来自尺寸排阻色谱级分的6ml蛋白质（不同级分的最终浓度为0-50nM，峰级分用于Rbin-1和AMPPNP抑制），4mL FPLC SEC缓冲液。 0.6mM Na 2 SO 4和2mL MgATP（终浓度= 100mM）。然后将反应物在室温下温育30或60分钟，然后用12mL 0.2M EDTA终止反应。将来自每种反应混合物的1mL点在TLC PEI纤维素F板上。 TLC缓冲液含有0.15M甲酸和0.15M氯化锂。然后使用Typhoon Scanner 9400对TLC板成像。使用ImageJ计算对应于放射性游离磷酸盐和ATP的斑点的光密度比，以确定ATP水解的百分比[1]。
• 参考文献:

  [1]. Kawashima SA, et al. Potent, Reversible, and Specific Chemical Inhibitors of Eukaryotic Ribosome Biogenesis. Cell. 2016 Oct 6;167(2):512-524.e14.