| 描述 |
Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针,具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5,抑制 BTK,IC50 值为 0.755-1.02 nM。
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| 相关类别 |
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| 靶点 |
IC50: 0.755-1.02 nM (BTK), 1.71-2.29 nM (TEC), 3.66-4.27 nM (BLK), 4.42-5.57 nM (BMX), 5.99-6.92 nM (LCK), 33.8-36.3 nM (Src), 0.187-0.198 μM (ITK),5.34-4.87 μM (JAK3)[1]
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| 体外研究 |
依鲁替尼-生物素(化合物1-5)是由通过长链接头与生物素连接的依鲁替尼组成的探针。依鲁替尼是一种TEC家族激酶抑制剂。 TEC激酶家族由五个成员组成,TEC,BTK(布鲁顿酪氨酸激酶),ITK(白细胞介素-2诱导型T细胞激酶)/ EMT/TSK,BMX和TXK/RLK。 TEC家族激酶参与磷酸酪氨酸介导的和磷脂介导的信号传导系统。许多TEC家族蛋白在造血组织中大量表达,并在血细胞的生长和分化过程中起重要作用[1]。
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| 激酶实验 |
在该研究中，测试测定形式的灵敏度，特异性，范围，并确定最合适的抗BTK抗体。用1μMIbrutinib抑制等份的DOHH2细胞裂解物（1mg / mL），然后用探针（1μM）标记。阴性对照：未处理的DOHH2和Jurkat细胞裂解物（1mg / mL）用探针（1μM）和未处理的DOHH2细胞裂解物标记。标准链霉抗生物素蛋白板（5件装）;读取缓冲液T（50mL），SULFO TAG山羊抗小鼠（50μg）; SULFO TAG山羊抗兔（50微克）; SULFO TAG链霉抗生物素蛋白（50微克）; MSD标准板; MSD Blocker A;蛋白酶抑制剂鸡尾酒;来自BTK表达细胞系（DOHH2）的阳性对照裂解物;阴性对照裂解液;依鲁替尼（PCI）;探针化合物1-5（生物素化探针）。
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| 参考文献 |
[1]. Betty Y. CHANG, et al. Companion diagnostics for tec family kinase inhibitor therapy. WO 2014059368 A1.
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