1219707-39-7

• 常用中文名：德帕唑胺
• 常用英文名：Delpazolid
• CAS号：1219707-39-7
• 分子式：C₁₄H₁₇FN₄O₃
• 分子量：308.308
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-06-11 07:41:52
• 更新时间：2024-01-02 16:58:31
• Delpazolid 是一种新型的恶唑烷酮类抗生素，能抑制 MSSA 和 MRSA 的生长，对它们的 MIC₉₀ 值都为 2 μg/mL。

名称

• 中文名: 德帕唑胺
• 英文名: delpazolid
• 英文别名: 2-Oxazolidinone, 3-[4-(5,6-dihydro-1-methyl-1,2,4-triazin-4(1H)-yl)-3-fluorophenyl]-5-(hydroxymethyl)-, (5R)-; delpazolid; (5R)-3-[3-Fluoro-4-(1-methyl-5,6-dihydro-1,2,4-triazin-4(1H)-yl)phenyl]-5-(hydroxymethyl)-1,3-oxazolidin-2-one

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 沸点: 481.8±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₇FN₄O₃
• 分子量: 308.308
• 闪点: 245.2±31.5 °C
• 精确质量: 308.128479
• LogP: -1.05
• 蒸汽压: 0.0±1.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.645
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Delpazolid 是一种新型的恶唑烷酮类抗生素,能抑制 MSSA 和 MRSA 的生长,对它们的 MIC90 值都为 2 μg/mL。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  MIC90: 2 μg/mL (MSSA), 2 μg/mL (MRSA)[1]

• 体外研究: Delpazolid(LCB01-0371)浓度为1×MIC和2×MIC,24小时后对MSSA和MRSA具有抑菌活性。在4×MIC和8×MIC的浓度下,Delpazolid显示出抑菌活性,但在孵育24小时后4×MIC和8×MIC的浓度没有再生[1]。在Delpazolid(LCB-0371)(MIC50 =1.2μg/ mL)存在下,脓肿脓肿的存活率大大降低。在0.1,1和10μg/ mL的浓度下,Delpazolid在感染后2天显着降低细胞内分枝杆菌的数量[2]。
• 体内研究: 当口服给药时,Delpazolid(LCB01-0371)显示出对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌引起的全身性感染的有效保护作用。针对由金黄色葡萄球菌Giorgio(MSSA)引起的感染,Delpazolid的ED50为4.53mg/kg体重。对金黄色葡萄球菌p125(MRSA),Delpazolid的ED50为2.96 mg/kg [1]。当Delpazolid(LCB-0371)以100 mg/kg每天(通过强饲法)给药时,感染后第7天小鼠肺部的集落形成单位(CFU)计数趋于降低[2]。
• 细胞实验: 对于体外感染程序，将骨髓来源的巨噬细胞（BMDM）以2×10 5个细胞/孔的浓度接种，并用脓肿脓肿感染4小时。用PBS洗涤细胞以除去细胞外细菌，并用Delpazolid（LCB-0371）在培养基中处理2天。此后，收获细胞内细菌并将裂解物在PBS中稀释10倍。将每个样品接种在7H10琼脂平板上，并在37℃，0.5％CO 2培养箱中孵育7天[2]。
• 动物实验: WT小鼠鼻内或静脉内注射M.Abscessus（1×10 7 CFU /小鼠）。 2天后，连续给小鼠口服给予Delpazolid（LCB-0371）4天。在M.Abscessus感染后7天，将小鼠杀死，并将其脾脏，肝脏和肺在PBS中匀浆。将匀浆的系列稀释液涂布在补充有10％OADC（油酸，白蛋白，葡萄糖和过氧化氢酶）的7H10培养基上[2]。
• 参考文献:

  [1]. Jeong JW, et al. In vitro and in vivo activities of LCB01-0371, a new oxazolidinone. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Dec;54(12):5359-62.

  [2]. Kim TS, et al. Activity of LCB01-0371, a Novel Oxazolidinone, against Mycobacterium abscessus. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Aug 24;61(9).