1190217-35-6

• 常用中文名：ASP7663
• 常用英文名：ASP 7663
• CAS号：1190217-35-6
• 分子式：C₁₄H₁₄FNO₃
• 分子量：263.264
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2018-05-20 08:00:00
• 更新时间：2024-01-06 10:44:59
• ASP7663 是具有口服活性的、选择性的 TRPA1 激动剂。ASP7663 具有抗便秘和抗腹痛的活性。

名称

• 英文名: (2E)-(7-Fluoro-1-isobutyl-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)acetic acid
• 英文别名: (2E)-(7-Fluoro-1-isobutyl-2-oxo-1,2-dihydro-3H-indol-3-ylidene)acetic acid; Acetic acid, 2-[7-fluoro-1,2-dihydro-1-(2-methylpropyl)-2-oxo-3H-indol-3-ylidene]-, (2E)-; ASP 7663

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 368.1±42.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₄H₁₄FNO₃
• 分子量: 263.264
• 闪点: 176.4±27.9 °C
• 精确质量: 263.095764
• LogP: 2.82
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.628
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: ASP7663 是具有口服活性的、选择性的 TRPA1 激动剂。ASP7663 具有抗便秘和抗腹痛的活性。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: ASP7663浓度依赖性地增加人、大鼠和小鼠在HEK293细胞中表达的TRPA1细胞内Ca2+浓度,其EC50值(95%置信区间[CI])分别为0.51(0.40–0.66)、0.54(0.41–0.72)和0.50(0.41–0.63)μmol/L[1]。ASP7663浓度依赖性地刺激表达TRPA1的EC细胞系QGP-1细胞释放5-HT,EC50值为72.5(52.6–99.9)μmol/L[1]。
• 体内研究: ASP7663显著改善洛哌丁胺诱导的小鼠结肠转运延迟[1]。ASP7663(口服,0.3和1mg/kg)显著缩短洛哌丁胺引起的长时间排珠[1]。ASP7663(口服,1和3mg/kg)对大鼠结肠扩张有抑制作用[1]。动物模型：CRD模型(大鼠结肠扩张)[1]。剂量：1和3mg/kg。给药：口服。结果：在30、45和60mmhg的压力下,CRD诱发的腹壁收缩次数显著减少。ASP7663还通过静脉注射减少了腹部收缩的次数。
• 参考文献:

  [1]. Ryosuke Kojima, et al. Effects of Novel TRPA1 Receptor Agonist ASP7663 in Models of Drug-Induced Constipation and Visceral Pain. Eur J Pharmacol. 2014 Jan 15;723:288-93.

  [2]. Yao Lu, et al. Transient Receptor Potential Ankyrin 1 Activation Within the Cardiac Myocyte Limits Ischemia-reperfusion Injury in Rodents. Anesthesiology. 2016 Dec;125(6):1171-1180.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport