1268273-90-0

• 常用中文名：HSP70-IN-1
• 常用英文名：HSP70-IN-1
• CAS号：1268273-90-0
• 分子式：C₂₄H₂₈N₆O₂S
• 分子量：464.583
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-10 05:10:02
• 更新时间：2024-01-14 18:47:10
• HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂; 抑制Kasumi-1细胞的生长的IC₅₀值为2.3 μM。

名称

• 中文名: HSP70-IN-1
• 英文名: HSP70-IN-1
• 英文别名: N-(3-{[4-(Benzyloxy)-2-(4-methyl-1-piperazinyl)-5-pyrimidinyl]sulfanyl}phenyl)glycinamide; Acetamide, 2-amino-N-[3-[[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-(phenylmethoxy)-5-pyrimidinyl]thio]phenyl]-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₄H₂₈N₆O₂S
• 分子量: 464.583
• 精确质量: 464.199432
• LogP: 3.27
• 折射率: 1.686
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: HSP70-IN-1是一种热休克蛋白 (HSP) 抑制剂; 抑制Kasumi-1细胞的生长的IC50值为2.3 μM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  HSP70

  Caspase-3/7:1.9 μM (IC50, MOLM13 cells)

• 体外研究: 热休克蛋白70(Hsp70)是分子伴侣,其在蛋白质稳态以及细胞信号传导和存活中起重要作用。 Hsp70经常在癌症中过表达,其中升高的表达还被认为是导致对化学疗法和其他治疗产生抗性的原因或导致对化疗和其他治疗的抗性。 HSP70-IN-1通过其剂量依赖性地改变巨型复合物组分并使Hsp70-Hsp90机器客户Raf-1不稳定的能力而干扰功能性Hsp70-HOP-Hsp90机制的形成。在细胞中,内源性和转染的Hsp70对热变性荧光素酶的重折叠被HSP70-IN-1抑制。 HSP70-IN-1还导致癌细胞中细胞凋亡的诱导。向癌细胞中添加HSP70-IN-1剂量依赖性地改变Hsp70-HOP复合物的形成,这是与其不稳定和半衰期减少相关的现象[1]。
• 参考文献:

  [1]. Taldone T, et al. Heat shock protein 70 inhibitors. 2. 2,5'-thiodipyrimidines, 5-(phenylthio)pyrimidines, 2-(pyridin-3-ylthio)pyrimidines, and 3-(phenylthio)pyridines as reversible binders to an allosteric site on heat shock protein 70. J Med Chem. 2014 Feb 27;57(4):1208-24.