177904-00-6

• 常用中文名：PD-1590±20凯塞
• 常用英文名：PD-159020
• CAS号：177904-00-6
• 分子式：C₃₂H₂₅NO₈
• 分子量：551.543
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 内皮素受体
• 发布时间：2018-06-18 04:00:05
• 更新时间：2024-01-10 15:19:37
• PD-159020 是一种非选择性的 ETA/ETB 拮抗剂，对 hETA 和 hETB 的 IC₅₀ 值分别为 30 和 50 nM。

名称

• 中文名: PD-1590±20凯塞
• 英文名: PD-159020
• 英文别名: 1H-Indole-2-carboxylic acid, 3-(1,3-benzodioxol-5-yl)-1-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-5-methoxy-6-(phenylmethoxy)-; 3-(1,3-Benzodioxol-5-yl)-1-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)-6-(benzyloxy)-5-methoxy-1H-indole-2-carboxylic acid

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 758.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₂H₂₅NO₈
• 分子量: 551.543
• 闪点: 412.4±32.9 °C
• 精确质量: 551.158020
• LogP: 5.92
• 蒸汽压: 0.0±2.7 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.670
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PD-159020 是一种非选择性的 ETA/ETB 拮抗剂,对 hETA 和 hETB 的 IC50 值分别为 30 和 50 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  IC50: 30 nM (hETA), 50 nM (hETB)[1]

• 体外研究: PD-159020表现出优异的花生四烯酸释放抑制作用,AAR-B,IC50为0.23μM。
• 参考文献:

  [1]. Amy Mbunker, et al. 1,3-diaryl-2-carboxyindoles as potent non-peptide endothelin antagonists. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. Volume 6, Issue 9, 7 May 1996, Pages 1061-1066