200803-37-8

• 常用中文名：OSIP-486823
• 常用英文名：OSIP-486823
• CAS号：200803-37-8
• 分子式：C₂₉H₂₈FNO₄
• 分子量：473.535
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2018-02-19 08:42:24
• 更新时间：2024-01-12 22:48:54
• OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。

名称

• 中文名: OSIP-486823
• 英文名: OSIP-486823
• 英文别名: N-Benzyl-2-[(1Z)-5-fluoro-2-methyl-1-(3,4,5-trimethoxybenzylidene)-1H-inden-3-yl]acetamide; 1H-Indene-3-acetamide, 5-fluoro-2-methyl-N-(phenylmethyl)-1-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)methylene]-, (1Z)-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 667.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₂₈FNO₄
• 分子量: 473.535
• 闪点: 357.4±31.5 °C
• 精确质量: 473.200226
• LogP: 5.90
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.607
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: OSIP-486823 是一种新型的微管干扰剂,对蛋白激酶 G (PKG) 和微管均具有生物学作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  Microtubule[1]

• 体外研究: OSIP486823抑制SW480人结肠癌细胞的生长并诱导细胞凋亡,IC50为0.1μM。 OSIP-486823(OSIP486823)引起间期细胞中微管的解聚,抑制有丝分裂细胞中的纺锤体形成,并诱导多核细胞。 Exisulind和有效的合成衍生物OSIP-486823是一类新的药物成员,称为选择性凋亡抗肿瘤药物,其靶向环鸟苷3',5'-单磷酸磷酸二酯酶(cGMP-PDE)。 OSIP-486823还破坏微管聚合,扰乱有丝分裂纺锤体功能,并阻止人类胶质瘤细胞有丝分裂中的细胞[1]。
• 细胞实验: 将SW480人结肠腺癌和NIH3T3小鼠成纤维细胞系以每孔3×104的密度接种在六孔板中，生长36至48小时，然后暴露于增加浓度的每种化合物（例如，OSIP-486823）。 ; 1,2和4μM）48小时。使用Coulter计数器测定细胞数，结果表示为对照培养物的百分比。所有测定一式三份进行。在Excel中分析数据，并从细胞存活曲线图形确定IC50 [1]。
• 参考文献:

  [1]. Xiao D, et al. The sulindac derivatives OSI-461, OSIP486823, and OSIP487703 arrest colon cancer cells in mitosis by causing microtubule depolymerization. Mol Cancer Ther. 2006 Jan;5(1):60-7.