220460-92-4

• 常用中文名：WAY-151932
• 常用英文名：WAY-151932
• CAS号：220460-92-4
• 分子式：C₂₃H₁₉ClN₄O
• 分子量：402.876
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管加压素受体
• 发布时间：2018-03-25 10:17:30
• 更新时间：2024-01-11 19:08:44
• WAY-151932 是抗利尿激素 V₂ 受体激动剂，在人 V₂ 和 V_1a 结合实验中，IC₅₀ 分别为 80.3 和778 nM。

名称

• 中文名: WAY-151932
• 英文名: WAY-151932
• 英文别名: VNA932; [2-Chloro-4-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl](5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-yl)methanone; Methanone, [2-chloro-4-(3-methyl-1H-pyrazol-1-yl)phenyl]-5H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(11H)-yl-

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 630.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₁₉ClN₄O
• 分子量: 402.876
• 闪点: 335.1±31.5 °C
• 精确质量: 402.124725
• LogP: 5.50
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.692
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: WAY-151932 是抗利尿激素 V2 受体激动剂,在人 V2 和 V1a 结合实验中,IC50 分别为 80.3 和778 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 80.3 nM (human-V2 binding), 778 nM (human-V1a binding)[1]

• 体外研究: WAY-151932(VNA-932)以剂量依赖性方式刺激表达hV2受体的LV2细胞中的cAMP形成,EC50为0.74±0.07nM [2]。
• 体内研究: 口服WAY-151932(VNA-932)给水负荷的清醒大鼠产生剂量依赖性的尿量减少(ED50 = 0.14mg/kg,水载体中2.5％淀粉)和相应的渗透压增加而不改变尿液电解质排泄曲线[2]。
• 参考文献:

  [1]. Molinari AJ, et al. Identification and synthesis of major metabolites of Vasopressin V2-receptor agonist WAY-151932, and antagonist, Lixivaptan. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Nov 1;17(21):5796-800.

  [2]. Failli AA, et al. Pyridobenzodiazepines: a novel class of orally active, vasopressin V2 receptor selective agonists. Bioorg Med Chem Lett. 2006 Feb 15;16(4):954-9.