823218-99-1

• 常用中文名：SN 2
• 常用英文名：SN 2
• CAS号：823218-99-1
• 分子式：C₁₇H₂₁NO
• 分子量：255.355
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2018-05-04 12:15:04
• 更新时间：2024-01-02 23:09:38
• SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。

名称

• 中文名: SN 2
• 英文名: SN 2
• 英文别名: 5-Mesityl-3-oxa-4-azatricyclo[5.2.1.02,6]dec-4-ene; 4,7-Methano-1,2-benzisoxazole, 3a,4,5,6,7,7a-hexahydro-3-(2,4,6-trimethylphenyl)-; MFCD05739166; MFCD09266779

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 370.8±52.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₁NO
• 分子量: 255.355
• 闪点: 144.5±23.2 °C
• 精确质量: 255.162308
• LogP: 4.25
• 蒸汽压: 0.0±0.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.665
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: SN 2 是一种有效的 TRPML3 离子通道激活剂,EC50 为 1.8±0.13 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  EC50: 1.8±0.13 μM (TRPML3), >29.9 μM (TRPML1)[1]

• 体外研究: 估计TRPML3通道的电导,当用10μM激活时,SN-2在-80mV下约为10pS。表达TRPML3的HEK293细胞用单独的化合物(在SBS中)开始灌注,在ELS中用化合物,最后用ELS单独灌注。测试了两种代表性化合物SF-24和SN-2。 SF-24是效果最差的化合物之一,SN-2是最活跃的化合物之一。 SN-2具有类似的协同效应,与个体响应相比,组合响应也达到10倍的增强,在-80mV达到平均电流密度高达3nA/pF。显性负性TRPML3(D458K)在消除表皮黑素细胞中SN-2诱导的活性方面非常有效,表明SN-2激活在TRPML3(D458K)存在下不响应的通道。这种显性负面作用可能归因于TRPML3(D458K)与SN-2反应通道的潜在异构化[1]。
• 参考文献:

  [1]. Grimm C, et al. Small molecule activators of TRPML3. Chem Biol. 2010 Feb 26;17(2):135-48.