836683-15-9

• 常用中文名：阿库马莫德
• 常用英文名：Acumapimod
• CAS号：836683-15-9
• 分子式：C₂₂H₁₉N₅O₂
• 分子量：385.419
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 p38 MAPK
• 发布时间：2018-10-17 10:24:45
• 更新时间：2024-01-31 14:53:50
• Acumapimod(BCT197)是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。

名称

• 中文名: 阿库马莫德
• 英文名: Acumapimod
• 英文别名: Benzamide, 3-[5-amino-4-(3-cyanobenzoyl)-1H-pyrazol-1-yl]-N-cyclopropyl-4-methyl-; 3-[5-Amino-4-(3-cyanobenzoyl)-1H-pyrazol-1-yl]-N-cyclopropyl-4-methylbenzamide; acumapimod

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 675.6±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₂H₁₉N₅O₂
• 分子量: 385.419
• 闪点: 362.4±31.5 °C
• 精确质量: 385.153870
• LogP: 2.57
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.708
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Acumapimod(BCT197)是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂,对p38α的IC50值小于1 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: less than 1 μM (p38α)[1]

• 体外研究: Acumapimod是p38α的抑制剂,IC50值小于1μM。
• 体内研究: BCT197是一种口服低分子量p38抑制剂,目前正在开发用于治疗多种炎症,包括慢性阻塞性肺病(COPD)。间歇性短期给予BCT197(第1天和第6天为75 mg)显示COPD患者的肺功能明显改善[2]。
• 参考文献:

  [1]. Norman P, et al. Investigational p38 inhibitors for the treatment of chronic obstructive pulmonary disease. Expert Opin Investig Drugs. 2015 Mar;24(3):383-92.

  [2]. De Buck S, et al. Population PK-PD Model for Tolerance Evaluation to the p38 MAP Kinase Inhibitor BCT197. CPT Pharmacometrics Syst Pharmacol. 2015 Dec;4(12):691-700.