| 描述 |
Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是三重重吸收抑制剂; 抑制血清素,多巴胺和去甲肾上腺素的 IC50 值分别为723,491 和 763 nM。
|
| 相关类别 |
|
| 靶点 |
IC50: 723 nM (serotonin), 491 nM (dopamine), 763 nM (norepinephrine)[1]
|
| 体内研究 |
与施用去甲文拉法辛相比,Ansofaxine迅速穿透大鼠纹状体,转化为去甲文拉法辛并显示出更大的总暴露量。与去甲文拉法辛的相对给药相比,急性和长期给予安非他心的口服悬浮液增加了5-HT,多巴胺和去甲肾上腺素水平。与去甲文拉法辛不同,静脉注射安非他明溶液的急性给药不会诱导细胞外5-HT水平的不希望的90％降低。当与WAY-100635组合时,安非他明的急性给药显示细胞外5-HT水平的上限增加。与去甲文拉法辛的相对给药相比,安非他明的急性和慢性给药减少了不动时间[1]。
|
| 动物实验 |
大鼠：通过给予口服溶液，口服悬浮液和安非他心和去甲文拉法辛的静脉内溶液，进行急性给药以检查六蟾素和去甲文拉法辛对细胞外5-HT，DA和NE水平的影响。通过用WAY-100635预处理，在5-HT1A受体阻断下，使用相同数量的动物检查ansofaxine和去甲文拉法辛对细胞外5-HT水平的急性作用。对于14天的慢性给药，将动物随机分成三组。每天施用ansofaxine，去甲文拉法辛和媒介物的口服悬浮液14天。在慢性给药的第14天，研究了ansofaxine和去甲文拉法辛对细胞外5-HT，DA和NE水平的影响[1]。
|
| 参考文献 |
[1]. Zhang R, et al. The effects of LPM570065, a novel triple reuptake inhibitor, on extracellular serotonin, dopamineand norepinephrine levels in rats. PLoS One. 2014 Mar 10;9(3):e91775.
|
