2102501-84-6

• 常用中文名：酮基激酶抑制剂1
• 常用英文名：Ketohexokinase inhibitor 1
• CAS号：2102501-84-6
• 分子式：C₁₆H₁₉F₃N₄O₂
• 分子量：356.34
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2018-05-09 07:03:00
• 更新时间：2024-01-08 14:06:48
• Ketohexokinase inhibitor 1 是一种己酮糖激酶 (ketohexokinase (KHK)) 抑制剂,对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC50 值分别为 8.4 nM 和 66 nM,摘自专利 US 20170183328 A1,example 4。

名称

• 中文名: 酮基激酶抑制剂1
• 英文名: Ketohexokinase inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₉F₃N₄O₂
• 分子量: 356.34
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Ketohexokinase inhibitor 1 是一种己酮糖激酶 (ketohexokinase (KHK)) 抑制剂,对 KHK-C 和 KHK-A 的 IC50 值分别为 8.4 nM 和 66 nM,摘自专利 US 20170183328 A1,example 4。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 8.4 nM (KHK-C), 66 nM (KHK-A)[1]

• 体外研究: 酮基激酶抑制剂1(实施例4)是酮己酮酶(KHK)的抑制剂,KHK-C和KHK-A的IC50分别为8.4nM和66nM [1]。
• 激酶实验: 在测定板上使用384孔格式，并在室温（rt）下以连续模式通过UV-vis光谱监测。化合物（酮己酮酶抑制剂1）在DMSO中以4mM原液制备，在Biomek FX上使用11点半对数方案稀释，并在室温下与含有50mM HEPES，pH 7.4,140的反应混合物一起温育30分钟。 mM KCl，3.5mM MgCl 2,0.8mM果糖，2mM TCEP，0.8mM PEP，0.7mM NADH，0.01％Triton X-100,30U / mL丙酮酸激酶 - 乳酸脱氢酶和10nM纯化的KHK-C。每个孔中的化合物浓度范围为1nM至100μM。加入0.2mM ATP开始反应。添加ATP后，在SpectraMax读数器上测量吸光度30分钟。提供的浓度基于40μL的最终混合物体积[1]。
• 参考文献:

  [1]. SUBSTITUTED 3-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANES AS KETOHEXOKINASE INHIBITORS. US 20170183328 A1