1303993-73-8

• 常用中文名：CHPG Sodium salt
• 常用英文名：CHPG Sodium salt
• CAS号：1303993-73-8
• 分子式：C₈H₇ClNNaO₃
• 分子量：223.589
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2018-06-07 05:20:54
• 更新时间：2024-01-02 11:23:21
• CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。

名称

• 英文名: Sodium amino(2-chloro-5-hydroxyphenyl)acetate
• 英文别名: Sodium amino(2-chloro-5-hydroxyphenyl)acetate; Benzeneacetic acid, α-amino-2-chloro-5-hydroxy-, sodium salt (1:1)

物化性质

• 分子式: C₈H₇ClNNaO₃
• 分子量: 223.589
• 精确质量: 223.001221

生物活性

• 描述: CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  mGluR5

  NF-κB

  ERK

  Akt

• 体外研究: CHPG钠盐(10-500_μM; 24_小时)显着增加细胞活力并降低SO2衍生物处理后的LDH释放[1]。CHPG钠盐(0.5mM; 30分钟)保护BV2细胞免受SO2诱导的细胞凋亡[1]。CHPG钠盐(0.5mM; 30分钟)单独处理可增加TSG-6在mRNA和蛋白质水平的表达[1]。细胞活力测定[1]细胞系：BV2小胶质细胞浓度：10,50,100和500μM培养时间：24小时结果：提高细胞活力。细胞凋亡分析[1]细胞系：BV2小胶质细胞浓度：0.5mM培养时间：30分钟结果：保护BV2细胞免受SO2诱导的细胞凋亡。Western Blot分析[1]细胞系：BV2小胶质细胞浓度：0.5mM培养时间：30分钟结果：增加TSG-6在mRNA和蛋白质水平的表达。
• 体内研究: CHPG钠盐(注射；250nM；持续7天)可显著减少脑损伤体积[2]。动物模型：成年Sprague-Dawley雄性大鼠,体重280-320g[2]剂量：250nM给药：注射；7天结果：脑损伤体积明显减少。
• 参考文献:

  [1]. Qiu JL, et al. The selective mGluR5 agonist CHPG attenuates SO₂-induced oxidative stress and inflammation through TSG-6/NF-κB pathway in BV2 microglial cells. Neurochem Int. 2015 Jun-Jul;85-86:46-52.

  [2]. Chen T, et al. The selective mGluR5 agonist CHPG protects against traumatic brain injury in vitro and in vivo via ERK and Akt pathway. Int J Mol Med. 2012 Apr;29(4):630-6.