500992-11-0

• 常用中文名：TAT-NR2B9c的
• 常用英文名：Tat-NR2B9c
• CAS号：500992-11-0
• 分子式：C₁₀₅H₁₈₈N₄₂O₃₀
• 分子量：2518.880
• 相关类别： 多肽产品
• 发布时间：2018-06-04 18:18:03
• 更新时间：2024-01-03 02:19:02
• Tat-NR2B9c 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM；Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护作用。

名称

• 中文名: TAT-NR2B9c的
• 英文名: L-Tyrosylglycyl-L-arginyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl-L-arginyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-arginyl-L-arginyl-L-lysyl-L-leucyl-L-seryl-L-seryl-L-isoleucyl-L-α-glutamyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valine (name for given tautomer)
• 英文别名: L-Valine, L-tyrosylglycyl-L-arginyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl-L-arginyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-arginyl-L-arginyl-L-lysyl-L-leucyl-L-seryl-L-seryl-L-isoleucyl-L-α-glutamyl-L-seryl-L-α-asparty l-; L-Tyrosylglycyl-L-arginyl-L-lysyl-L-lysyl-L-arginyl-L-arginyl-L-glutaminyl-L-arginyl-L-arginyl-L-arginyl-L-lysyl-L-leucyl-L-seryl-L-seryl-L-isoleucyl-L-α-glutamyl-L-seryl-L-α-aspartyl-L-valine (name for given tautomer); Tat-NR2B9c

物化性质

• 密度: 1.5±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₀₅H₁₈₈N₄₂O₃₀
• 分子量: 2518.880
• 精确质量: 2517.447754
• LogP: -11.95
• 折射率: 1.670
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: Tat-NR2B9c 是由 20 个氨基酸组成的多肽,为 PSD-95 的抑制剂,对 PSD-95d2 和 PSD-95d1 的 EC50 值分别为 6.7 nM 和 670 nM；Tat-NR2B9c 同时可降低 NMDA 诱导的 p38 的活化,具有神经保护作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
  研究领域 >> 神经疾病
  多肽产品
• 靶点:

  EC50: 6.7 nM (PSD-95d2), 670 nM (PSD-95d1)[1] p38[2]

• 体外研究: Tat-NR2B9c是PSD-95抑制剂,PSD-95d2的EC50为6.7nM,对该结构域的亲和力比对PSD-95d1(EC50,0.67μM)高> 100倍。 Tat-NR2B9c抑制NMDAR2A,NMDAR2B和NMDAR2C与PSD-95的结合,IC50分别为0.5μM,~8μM和0.75μM。 Tat-NR2B9c还阻断PSD-95和nNOS之间的相互作用,IC50为〜0.2μM[1]。 Tat-NR2B9c在YAC128纹状体中降低PSD-95与GluN2B的关联约50％,降低YAC128纹状体组织中NMDA诱导的p38活化,但对NMDA诱导的JNK活化没有影响[2]。
• 体内研究: Tat-NR2B9c(10 nM/g,iv)可降低雄性C57BL/6小鼠的梗死体积,但对3 nM/g没有影响[3]。
• 细胞实验: 将出生后单培养的WT和YAC128纹状体神经元（DIV 9，由于这些单培养的MSN的活力）用200nM Tat-NR2B9c和/或SB-239063（p38抑制剂）预处理1小时，和/或SP-600125（JNK抑制剂），然后与或不与500μMNMDA孵育10分钟。在NMDA处理后，用温热的平板培养基（PM）洗涤纹状体神经元一次，然后在条件化的PM（不含Tat肽或p38，JNK抑制剂）中孵育24小时。然后用PBS洗涤细胞一次并用4％多聚甲醛（PFA）固定30分钟[2]。
• 动物实验: 小鼠[3]在每项研究中，将小鼠随机分配到三个治疗组（0.0,3.0,10.0nMole / g Tat-NR2B9c）或假治疗。进行实验程序，给予治疗和进行分析的个体对治疗任务不知情。 Tat-NR2B9c以指定的剂量制备，并在再灌注开始时使用泵以1μL/ g的体积在5分钟内通过尾静脉静脉内施用[3]。
• 参考文献:

  [1]. Cui H, et al. PDZ protein interactions underlying NMDA receptor-mediated excitotoxicity and neuroprotection by PSD-95 inhibitors. J Neurosci. 2007 Sep 12;27(37):9901-15.

  [2]. Fan J, et al. P38 MAPK is involved in enhanced NMDA receptor-dependent excitotoxicity in YAC transgenic mouse model of Huntington disease. Neurobiol Dis. 2012 Mar;45(3):999-1009.

  [3]. Teves LM, et al. Efficacy of the PSD95 inhibitor Tat-NR2B9c in mice requires dose translation between species. J Cereb Blood Flow Metab. 2016 Mar;36(3):555-61.

  [4]. Huang LE, et al. N-methyl D-aspartate receptor subtype 2B antagonist, Ro 25-6981, attenuates neuropathic pain by inhibiting postsynaptic density 95 expression. Sci Rep. 2018 May 18;8(1):7848.