747408-78-2

• 常用中文名：5,7-二氯-2-((二甲基氨基)甲基)喹啉-8-醇
• 常用英文名：7-DICHLORO-2-DIMETHYLAMINOMETHYL-QUINOLIN-8-OL
• CAS号：747408-78-2
• 分子式：C₁₂H₁₂Cl₂N₂O
• 分子量：271.142
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2018-06-07 05:01:27
• 更新时间：2024-01-17 18:26:20
• PBT 1033(PBT 2)是一种口服活性铜/锌离子载体。PBT 1033在阿尔茨海默病(AD)小鼠模型中恢复认知。PB 1033对革兰氏阳性菌也具有抗菌活性[1][2]。

名称

• 中文名: 5,7-二氯-2-((二甲基氨基)甲基)喹啉-8-醇
• 英文名: PBT-1033
• 英文别名: 5,7-Dichloro-2-[(dimethylamino)methyl]-8-quinolinol; Q7K6GJQ4O4; 8-Quinolinol, 5,7-dichloro-2-[(dimethylamino)methyl]-; PBT-1033; MFCD30749371

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 367.8±37.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₂H₁₂Cl₂N₂O
• 分子量: 271.142
• 闪点: 176.2±26.5 °C
• 精确质量: 270.032654
• LogP: 3.51
• 蒸汽压: 0.0±0.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.654
• 储存条件: 2-8°C， 干燥

生物活性

• 描述: PBT 1033(PBT 2)是一种口服活性铜/锌离子载体。PBT 1033在阿尔茨海默病(AD)小鼠模型中恢复认知。PB 1033对革兰氏阳性菌也具有抗菌活性[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: PB 1033显示出对结核分枝杆菌的抗菌活性,MIC值为14.5 μM[2]。PBT2(1、3和7.5μM,6小时)保护神经元免受谷氨酸诱导的兴奋性毒性[3]。PBT2(10μM,1或6小时)降低小鼠皮层神经元中NMDAR介导的Ca2+通量[3]。PBT2(0-10μM,1小时)增加SH-SY5Y细胞中GSK3α/β磷酸化[4]。PBT2(20μM,1小时)可防止锌诱导的蛋白酶抗性Aβ聚集体的形成[5]。Western Blot分析[4]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：0-10μM培养时间：1小时结果：抑制性丝氨酸21/9残基磷酸化的GSK3α/β(GSK3β上的ser21/9)的细胞水平增加。
• 体内研究: PBT 1033(30mg/kg/d,口服,11天)在阿尔茨海默病小鼠模型中恢复学习/记忆的生化底物[5]。动物模型：雌性Tg2576小鼠[5]剂量：30 mg/kg/d给药：口服,11天结果：海马顶棘密度、基底棘密度增加。