1414854-42-4

• 常用中文名：AR-12286
• 常用英文名：Verosudil(AR-12286)
• CAS号：1414854-42-4
• 分子式：C₁₇H₁₇N₃O₂S
• 分子量：327.401
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 岩石
• 发布时间：2018-10-17 08:21:56
• 更新时间：2024-01-08 11:58:54
• Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。

名称

• 中文名: 维罗舒地尔
• 英文名: verosudil
• 英文别名: verosudil; UNII:MAF34143WM; 2-(Dimethylamino)-N-(1-oxo-1,2-dihydro-6-isoquinolinyl)-2-(3-thienyl)acetamide; 3-Thiopheneacetamide, N-(1,2-dihydro-1-oxo-6-isoquinolinyl)-α-(dimethylamino)-; UNII: MAF34143WM; AR-12286; MAF34143WM

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 625.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₇N₃O₂S
• 分子量: 327.401
• 闪点: 332.1±31.5 °C
• 精确质量: 327.104156
• LogP: 0.84
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0.0±1.8 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.666
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: Verosudil (AR-12286) 是一种有效的 Rho 激酶 (ROCK) 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 Ki 分别为 2 和 2 nM。AR-12286 主要通过增加眼房水通过小梁网流出来降低眼压。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 岩石
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 岩石
  信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> 岩石
• 靶点:

  ROCK1:2 nM (Ki)

  ROCK2:2 nM (Ki)

  PKA:69 nM (Ki)

  MRCKA:28 nM (Ki)

  CAM2A:5855 nM (Ki)

  PKC theta:9322 nM (Ki)

• 参考文献:

  [1]. Lin CW, Sherman B, Moore LA, et al. Discovery and Preclinical Development of Netarsudil, a Novel Ocular Hypotensive Agent for the Treatment of Glaucoma. J Ocul Pharmacol Ther. 2018;34(1-2):40‐51.

  [2]. Kopczynski C, Novack GD, Swearingen D, van Haarlem T. Ocular hypotensive efficacy, safety and systemic absorption of AR-12286 ophthalmic solution in normal volunteers. Br J Ophthalmol. 2013;97(5):567‐572.