1026134-63-3

• 常用中文名：奈洛克兰
• 常用英文名：Nelonicline
• CAS号：1026134-63-3
• 分子式：C₁₇H₁₉N₃OS
• 分子量：313.417
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 胆碱受体
• 发布时间：2018-10-17 19:12:46
• 更新时间：2024-01-21 16:12:07
• Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。

名称

• 中文名: 奈洛克兰
• 英文名: Nelonicline
• 英文别名: (3R,4r,5S,7s)-4-[(5-Phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)oxy]-1-azatricyclo[3.3.1.13,7]decane; UNII-WX8LOM674D; Nelonicline; 1-Azatricyclo[3.3.1.13,7]decane, 4-[(5-phenyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)oxy]-, (3R,5S)-

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 460.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₉N₃OS
• 分子量: 313.417
• 闪点: 232.1±31.5 °C
• 精确质量: 313.124878
• LogP: 4.06
• 蒸汽压: 0.0±1.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.668
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  Neuronal nicotinic receptor[1]

• 体内研究: 0.03mg/kg剂量的Nelonicline(ABT-126)对LID没有显着影响。 0.10mg/kg的Nelonicline使LID降低约40％,而0.30和1.0mg/kg Nelonicline剂量使LID降低至约60％。还测试了Nelonicline(1.0mg/kg)在较高剂量的L-多巴(15mg/kg)/卡比多巴(3.75mg/kg)下降低LID的能力的作用。较高剂量的L-多巴导致载体处理的猴子中更高的LID得分。早晨剂量的L-多巴后,Nelonicline治疗可使LID降低70％,在午后剂量后降低60％。 Nelonicline的效果在后几周最为明显,可能是因为持续药物治疗导致更大的下降。正在进行冲洗以确定在Nelonicline停止后LID是否返回到载体处理的水平。该药物对帕金森病或认知能力没有影响。总的来说,这些数据表明,Nelonicline可用作帕金森病的抗运动药物[1]。
• 动物实验: 猴子[1]使用MPTP损伤的猴子。所有猴子都给予MPTP并表现出轻度至中度的帕金森综合征。所有猴子每天两次口服L-多巴/卡比多巴，这导致稳定的异常不自主运动或运动障碍的发展。治疗组如下：媒介物处理（n = 6），尼古丁处理（n = 5），经Nelonicline处理（第1组，n = 5）和经Nelonicline处理（第2组，n = 5）。后两组猴子先前已经给予ABT-894和ABT-107，但使用了稍微不同的治疗方案。本研究在7周清洗期后进行，此时LID在所有组中相似。在L-多巴（10mg / kg）和卡比多巴（2.5mg / kg）之前30分钟，在小裂解器中口服给予Nelonicline。饮用水中提供了阳性对照尼古丁。 Nelonicline测试为0.03,0.10,0.30和1.0 mg / kg，每剂量的Nelonicline测试1或2周[1]。
• 参考文献:

  [1]. ARYL SULFONOHYDRAZIDES. WO2015168616A1.