90825-43-7

• 常用中文名：米伐木肽钠盐
• 常用英文名：Mifamurtide sodium
• CAS号：90825-43-7
• 分子式：C₅₉H₁₀₈N₆NaO₁₉P
• 分子量：1259.481
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-06-06 10:29:36
• 更新时间：2024-01-09 21:01:37
• 米非司酮钠(MTP-PE钠)是胞壁酰二肽(MDP)的类似物,是一种非特异性免疫调节剂,通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫反应。Mifamurtide钠是一种孤儿药,是NOD2的特异性配体,用作胰岛素增敏剂。米非司酮钠具有骨肉瘤研究的潜力[1][2][3]。

名称

• 中文名: 米伐木肽钠盐
• 英文名: 21G81IKJ8L
• 英文别名: D-Glucose, 2-(acetylamino)-3-O-[(1R)-2-[[(1S)-2-[[(1R)-1-(aminocarbonyl)-4-[[(1S)-2-[[2-[[[(2R)-2,3-bis[(1-oxohexadecyl)oxy]propoxy]hydroxyphosphinyl]oxy]ethyl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]amino]-4-oxobutyl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]amino]-1-methyl-2-oxoethyl]-2-deoxy-, sodium salt (1:1); Sodium (2R)-2,3-bis(palmitoyloxy)propyl (4R,5R,7R,10S,13R,18S)-13-carbamoyl-4-formyl-7,10,18-trimethyl-2,8,11,16,19-pentaoxo-5-[(1R,2R)-1,2,3-trihydroxypropyl]-6-oxa-3,9,12,17,20-pentaazadocosan-22-yl phosphate; 21G81IKJ8L

物化性质

• 分子式: C₅₉H₁₀₈N₆NaO₁₉P
• 分子量: 1259.481
• 精确质量: 1258.730469

生物活性

• 描述: 米非司酮钠(MTP-PE钠)是胞壁酰二肽(MDP)的类似物,是一种非特异性免疫调节剂,通过刺激激活巨噬细胞和单核细胞的免疫反应。Mifamurtide钠是一种孤儿药,是NOD2的特异性配体,用作胰岛素增敏剂。米非司酮钠具有骨肉瘤研究的潜力[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: 米非司酮钠(MTP-PE钠；当与巨噬细胞共培养时,100µM)诱导MG63细胞数量减少[3]。米非司酮钠(100µM)增加M1极化标记物iNOS和M2极化标记物CD206 mRNAs；促炎(IL-1β,IL-6)和抗炎(IL-4,IL-10)细胞因子。米非司酮钠增加铁转运蛋白DMT1蛋白[3]。L-米非司酮钠(5500nm；单独使用48小时)对体外或体内两种骨肉瘤细胞系MOS-J和KHOS的增殖率没有直接影响[1]。米非司酮钠通过激活巨噬细胞和单核细胞发挥非特异性免疫调节剂的作用,这些巨噬细胞和单核细胞与肿瘤杀伤活性的上调和促炎细胞因子的分泌有关,包括肿瘤坏死因子(TNF)-a、白细胞介素(IL)-1、白细胞介素-6、白细胞介素-8、白细胞介素-12、一氧化氮(NO)、前列腺素E2(PGE2)和PGD2[3]。
• 体内研究: 米非司酮钠(MTP-PE钠；1mg/kg；i、 五,。；每周两次,持续4周)导致自发性肺转移扩散减少[1]。米非司酮钠(50μg/只小鼠)可改善内毒素血症小鼠的糖耐量。米非司酮钠(相当于20μg MDP；每周4次,持续5周)在不改变体重的情况下改善HFD喂养小鼠的葡萄糖耐量[2]。动物模型：C57BL/6,BALB/c小鼠含KHOS骨肉瘤细胞[1]剂量：1mg/kg给药：静脉注射；结果：在异种(KHOS)和同基因(MOS-J)模型中,导致自发性肺转移播散减少的趋势。
• 参考文献:

  [1]. Kevin Biteau, et al. L-MTP-PE and zoledronic acid combination in osteosarcoma: preclinical evidence of positive therapeutic combination for clinical transfer. Am J Cancer Res. 2016 Feb 15;6(3):677-89.

  [2]. Joseph F Cavallari, et al. Muramyl Dipeptide-Based Postbiotics Mitigate Obesity-Induced Insulin Resistance via IRF4. Cell Metab. 2017 May 2;25(5):1063-1074.e3.

  [3]. Francesca Punzo, et al. Mifamurtide and TAM-like macrophages: effect on proliferation, migration and differentiation of osteosarcoma cells. Oncotarget. 2020 Feb 18;11(7):687-698.