163973-98-6

• 常用中文名：Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)
• 常用英文名：Fsh receptor-binding inhibitor fragment(bi-10)
• CAS号：163973-98-6
• 分子式：C₄₂H₆₇N₁₃O₁₉
• 分子量：1058.06
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 GNRH受体
• 发布时间：2018-06-02 17:38:22
• 更新时间：2024-02-16 08:02:14
• FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)是一种有效的FSH拮抗剂。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)阻断FSH与FSHR的结合,并在受体水平上改变FSH的作用。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)可抑制小鼠排卵并引起卵泡闭锁。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)有可能通过下调卵巢中FSHR和ERβ的过度表达来抑制卵巢癌症的发生[1]。

名称

• 英文名: L-Threonyl-L-α-glutamyl-L-asparaginyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-prolyl-L-asparaginylglycyl-L-α-glutamylglycinamide
• 英文别名: Glycinamide, L-threonyl-L-α-glutamyl-L-asparaginyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-prolyl-L-asparaginylglycyl-L-α-glutamyl-; L-Threonyl-L-α-glutamyl-L-asparaginyl-L-leucyl-L-α-glutamyl-L-prolyl-L-asparaginylglycyl-L-α-glutamylglycinamide

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 1757.1±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₄₂H₆₇N₁₃O₁₉
• 分子量: 1058.06
• 闪点: 1016.4±34.3 °C
• 精确质量: 1057.467651
• LogP: -5.91
• 蒸汽压: 0.0±0.6 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.578

生物活性

• 描述: FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)是一种有效的FSH拮抗剂。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)阻断FSH与FSHR的结合,并在受体水平上改变FSH的作用。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)可抑制小鼠排卵并引起卵泡闭锁。FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)有可能通过下调卵巢中FSHR和ERβ的过度表达来抑制卵巢癌症的发生[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> GNRH受体
  研究领域 >> 内分泌
• 体内研究: FSH受体结合抑制剂片段(bi-10)(10、20、30、40 mg/kg；肌肉注射; 每天1.次; 连续5.天) 在大剂量 (30毫克/千克-40毫克/千克)可抑制卵巢和卵泡发育,降低卵巢中 ERβ和 FSHR信使核糖核酸和蛋白质的表达水平,抑制 第2页的产生[1] 动物模型：21日龄、体重22.3±1.52g[1]的昆明种母鼠。剂量：10、20、30、40mg/kg给药：肌内注射；结果：可减弱FSH对卵泡发育的促进作用,导致卵泡发育不良。大剂量(40mg/kg)治疗可阻断小鼠卵泡发育。高剂量FRBI(40mg/kg)可阻断小鼠卵泡发育。
• 参考文献:

  [1]. Gong Zhuandi, et al. FSH receptor binding inhibitor restrains follicular development and possibly attenuates carcinogenesis of ovarian cancer through down-regulating expression levels of FSHR and ERβ in normal ovarian tissues. Gene. 2018 Aug 20;668:174-181.