1000120-98-8

• 常用中文名：Mipomersen
• 常用英文名：Mipomersen
• CAS号：1000120-98-8
• 分子式：C₂₃₀H₃₀₅N₆₇O₁₂₂P₁₉S₁₉
• 分子量：7177.00
• 相关类别： 信号通路 抗感染 HCV
• 发布时间：2018-06-21 21:17:23
• 更新时间：2024-01-14 14:30:25
• Mipomersen(ISIS 301012游离碱)是一种载脂蛋白B(apoB)的反义寡核苷酸抑制剂。米波默森具有抗丙肝病毒的作用并降低丙肝病毒感染性。Mipomersen可用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的研究[1][2]。

名称

• 英文名: mipomersen
• 英文别名: MIPOMERSEN

物化性质

• 分子式: C₂₃₀H₃₀₅N₆₇O₁₂₂P₁₉S₁₉
• 分子量: 7177.00

生物活性

• 描述: Mipomersen(ISIS 301012游离碱)是一种载脂蛋白B(apoB)的反义寡核苷酸抑制剂。米波默森具有抗丙肝病毒的作用并降低丙肝病毒感染性。Mipomersen可用于纯合子家族性高胆固醇血症(HoFH)的研究[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> HCV
  研究领域 >> 感染
• 体外研究: 米波默森(800和 1000μg/mL72小时) 可降低 HCVcc(JFH1)感染的 Huh7/CD81野生型细胞中 80%-85%的胞内 丙型肝炎病毒核糖核酸[2]
• 体内研究: 米波默森(25mg/kg腹腔注射,每周 2.次,共 11周) 影响 h-apoB、h-apoB-100、Lp(a)和 OxPL/h-apoB的水平[1] 动物模型：过表达人载脂蛋白B-100的转基因小鼠(h-apoB小鼠)或h-apoB-100加人载脂素(a)的转基因小鼠[1]剂量：25 mg/kg给药：腹膜内注射；结果：Lp(a)小鼠的h-apoB-100和h-apoB小鼠的h-阿波B水平随时间而降低。
• 参考文献:

  [1]. Merki E, et al. Antisense oligonucleotide directed to human apolipoprotein B-100 reduces lipoprotein(a) levels and oxidized phospholipids on human apolipoprotein B-100 particles in lipoprotein(a) transgenic mice. Circulation. 2008 Aug 12;118(7):743-53.

  [2]. Schaefer EA, et al. Apolipoprotein B100 is required for hepatitis C infectivity and Mipomersen inhibits hepatitis C. World J Gastroenterol. 2016 Dec 7;22(45):9954-9965.