1061354-48-0

• 常用中文名：AVN-101 hydrochloride
• 常用英文名：AVN-101 hydrochloride
• CAS号：1061354-48-0
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 5-HT受体
• 发布时间：2018-07-13 23:40:38
• 更新时间：2024-02-13 16:06:52
• AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。

名称

• 英文名: AVN-101

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: AVN-101 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM),对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56 nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症和多发性硬化症等疾病。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 5-HT受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-HT受体
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
• 靶点:

  5-HT7 Receptor:0.153 nM (Ki)

  5-HT2C Receptor:1.17 nM (Ki)

  5-HT2A Receptor:1.56 nM (Ki)

  5-HT6 Receptor:2.04 nM (Ki)

  5-HT2B Receptor:10.6 nM (Ki)

  5-HT1A Receptor:61 nM (Ki)

  5-HT1B Receptor:720 nM (Ki)

  H1 Receptor:0.58 nM (Ki)

  Alpha-2B adrenergic receptor:0.41 nM (Ki)

  Alpha-2A adrenergic receptor:1.77 nM (Ki)

  Alpha-2C adrenergic receptor:3.55 nM (Ki)

  Alpha-1B adrenergic receptor:9.4 nM (Ki)

  Alpha-1A adrenergic receptor:18.9 nM (Ki)

  Alpha-1D adrenergic receptor:30.2 nM (Ki)

• 参考文献:

  [1]. Alexandre V Ivachtchenko, et al. AVN-101: A Multi-Target Drug Candidate for the Treatment of CNS Disorders. J Alzheimers Dis. 2016 May 25;53(2):583-620.