137665-91-9

• 常用中文名：十肽-12
• 常用英文名：Decapeptide-12
• CAS号：137665-91-9
• 分子式：
• 分子量：
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 抗衰老酶
• 发布时间：2018-12-06 10:31:30
• 更新时间：2024-01-10 14:49:39
• 十肽-12是一种小的寡肽,是一种与酪氨酸酶C端残基(Kd:61.1μM)相互作用的酪氨酸酸酶抑制剂。十肽-12是蘑菇酪氨酸酶的竞争性抑制剂(IC50:40µM)。十肽-12也增加了SIRT的转录。十肽-12降低黑素细胞中的黑素含量。十肽-12用于研究黑素生成、衰老和炎症[1][2][3]。

名称

• 中文名: 十肽-12
• 英文名: Decapeptide-12

物化性质

暂时没有任何物化性质资料

生物活性

• 描述: 十肽-12是一种小的寡肽,是一种与酪氨酸酶C端残基(Kd:61.1μM)相互作用的酪氨酸酸酶抑制剂。十肽-12是蘑菇酪氨酸酶的竞争性抑制剂(IC50:40µM)。十肽-12也增加了SIRT的转录。十肽-12降低黑素细胞中的黑素含量。十肽-12用于研究黑素生成、衰老和炎症[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 内分泌
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 抗衰老酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酪氨酸酶
• 靶点:

  IC50: 40 µM (Tyrosinase)[1], Kd: 61.1 μM (Tyrosinase)[2].

• 体外研究: 十肽-12(P4,0.01-10 mΜ)以40μm的IC50值剂量依赖性地抑制蘑菇酪氨酸酶,并在100μm时抑制人酪氨酸酸酶25-35%[1]。十肽-12(100μM,7天)导致黑色素细胞中黑色素含量减少43%,对细胞增殖没有影响[1]。十肽-12(肽P4,0-400μM)以123μM的IC50值抑制单酚酶反应[2]。十肽-12以61.1μM的Kd值与酪氨酸酶相互作用[2]。十肽-12(100μM,72小时)增加了SIRT1、SIRT3、SIRT6和SIRT7的转录,降低了人类新生儿角质形成细胞祖细胞的细胞毒性[3]。十肽-12(0-1mM,72小时)可减少植物血凝素(PHA)刺激的PBMC细胞增殖[3]。细胞增殖试验[3]细胞系：植物血凝素(PHA)刺激的PBMC细胞浓度：0,0.025,0.05,0.1,0.3,1mM孵育时间：72h结果：0.05mM时细胞增殖减少28%,0.1mM时细胞增生减少54%。RT-PCR[3]细胞株：人新生儿角质形成细胞祖细胞浓度：3,10,30,50,100,300,500,1000μM孵育时间：72小时结果：与未处理细胞相比,SIRT1的转录增加141%,SIRT3、SIRT6和SIRT7分别增加121%、147%和95%。
• 参考文献:

  [1]. Anan Abu Ubeid, et al. Short-sequence oligopeptides with inhibitory activity against mushroom and human tyrosinase. J Invest Dermatol. 2009 Sep;129(9):2242-9.

  [2]. Akihito Ochiai, et al. New tyrosinase inhibitory decapeptide: Molecular insights into the role of tyrosine residues. J Biosci Bioeng. 2016 Jun;121(6):607-613.

  [3]. Basil M H, et al. Tyrosinase inhibitors with potent anti-senescence activity in human neonatal keratinocyte progenitors. J Dermatol Surg Res Ther, 2019, 2019: 30-39.