| 描述 |
盐酸依他卡林是一种亲脂对氨基化合物,是一种新型ATP敏感性钾通道(KATP)开放剂,也是一种含α4β2的烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)拮抗剂[1]。
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| 相关类别 |
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| 体外研究 |
盐酸埃他卡林(Ipt)已被证明可逆转肺阻力血管重塑,抑制肺动脉平滑肌细胞(PASMC)和气道平滑肌细胞(ASMC)的增殖,并保护PAEC免受病理刺激[1]。埃他卡林通过激活KATP通道抑制内皮素-1诱导的[Ca2+]cyt增加和肺动脉平滑肌细胞增殖。Iptakalim(10μM,10min)预处理肺动脉平滑肌细胞可显著防止内皮素-1诱导的[Ca2+]cyt短暂增加[2]。与仅用内皮素-1处理的细胞相比,浓度为0.1、1和10 AM的埃他卡林使[3H]胸苷掺入分别降低19.75±4.60%(n=10)、41.20±9.49%(n=10)和54.74±10.11%(n=10)。
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| 体内研究 |
埃他卡林(10-60 mg/kg)可减弱尼古丁诱发的条件性反应。在这些尼古丁测试阶段,埃他卡林也会减弱室内活动[3]。依他卡林(60 mg/kg)预处理显著降低活性(LSD比较)[3]。动物模型：30只雄性Sprague-Dawley大鼠,体重275-299克[3]。剂量：0、10、30或60 mg/kg。管理：IP,开始4分钟测试会话前10分钟。结果：小室活动性降低。用30和60 mg/kg埃他卡林预处理后的北斗七星记录显著低于0(生理盐水)或10 mg/kg埃他卡林预处理(Tukey HSD试验)。
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| 参考文献 |
[1]. Mengyu He, et al. Iptakalim ameliorates hypoxia-impaired human endothelial colony-forming cells proliferation, migration, and angiogenesis via Akt/eNOS pathways. Pulm Circ. 2019 Oct 18;9(3):2045894019875417. [2]. Weiping Xie, et al. Anti-proliferating effect of iptakalim, a novel KATP channel opener, in cultured rabbit pulmonary arterial smooth muscle cells. Eur J Pharmacol. 2005 Mar 28;511(2-3):81-7. [3]. S Charntikov, et al. Iptakalim attenuates self-administration and acquired goal-tracking behavior controlled by nicotine. Neuropharmacology. 2013 Dec;75:138-44.
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