1518800-35-5

• 常用中文名：阿法比星
• 常用英文名：Afabicin
• CAS号：1518800-35-5
• 分子式：C₂₃H₂₄N₃O₇P
• 分子量：485.426
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2018-10-17 17:06:56
• 更新时间：2024-01-08 19:45:53
• Afabicin 是 Debio1452 的前体药物,能够抵抗葡萄球菌 staphylococci,但对其他的革兰氏阳性菌和阴性菌没有明显作用。Debio1452 是 FabI 抑制剂,能够抑制葡萄球菌中的脂肪合成。

名称

• 中文名: 阿法比星
• 英文名: afabicin
• 英文别名: {6-[(1E)-3-{Methyl[(3-methyl-1-benzofuran-2-yl)methyl]amino}-3-oxo-1-propen-1-yl]-2-oxo-3,4-dihydro-1,8-naphthyridin-1(2H)-yl}methyl dihydrogen phosphate; 2-Propenamide, N-methyl-N-[(3-methyl-2-benzofuranyl)methyl]-3-[5,6,7,8-tetrahydro-7-oxo-8-[(phosphonooxy)methyl]-1,8-naphthyridin-3-yl]-, (2E)-; afabicin; DMM8663H2R

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 876.6±75.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₄N₃O₇P
• 分子量: 485.426
• 闪点: 483.9±37.1 °C
• 精确质量: 485.135193
• LogP: 0.87
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.667

生物活性

• 描述: Afabicin 是 Debio1452 的前体药物,能够抵抗葡萄球菌 staphylococci,但对其他的革兰氏阳性菌和阴性菌没有明显作用。Debio1452 是 FabI 抑制剂,能够抑制葡萄球菌中的脂肪合成。
• 相关类别:
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
  研究领域 >> 感染
• 靶点:

  FabI, Bacterial[1]

• 体外研究: Afabicin(Debio1450)是Debio1452的前体药物,专门针对葡萄球菌,对其他革兰氏阳性或革兰氏阴性菌种没有显着活性。 Debio1452抑制FabI,这是一种对葡萄球菌中脂肪酸生物合成至关重要的酶。 Debio1452对葡萄球菌分离株具有高活性,MIC50和MIC90值分别为0.015μg/ mL和0.12μg/ mL。 Debio1452也抑制金黄色葡萄球菌,MICs≤0.12μg/ mL,MIC50和MIC90值分别为0.004μg/ mL和0.008μg/ mL [1]。
• 参考文献:

  [1]. Flamm RK, et al. Activity of Debio1452, a FabI inhibitor with potent activity against Staphylococcus aureus and coagulase-negative Staphylococcus spp., including multidrug-resistant strains. Antimicrob Agents Chemother. 2015 May;59(5):2583-7.