2093386-22-0

• 常用中文名：PROTAC BET Degrader-1
• 常用英文名：PROTAC BET Degrader-1
• CAS号：2093386-22-0
• 分子式：C₄₄H₄₅N₁₁O₉
• 分子量：871.9
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2018-09-07 22:09:05
• 更新时间：2024-01-16 18:02:23
• PROTAC 11 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂，能够在低浓度下降低 BRD2，BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。

名称

• 中文名: PROTAC BET Degrader-1
• 英文名: PROTAC 11

物化性质

• 分子式: C₄₄H₄₅N₁₁O₉
• 分子量: 871.9
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: PROTAC BET Degrader-1 是基于 PROTAC 技术的 BET 降解剂,能够在低浓度下降低 BRD2,BRD3 和 BRD4 的蛋白水平。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  BET[1]

• 体外研究: PROTAC BET Degrader-1(化合物9)是基于PROTAC的有效BET降解剂,降低RS4中的BRD2,BRD3和BRD4蛋白的水平; 3-10nM的11个细胞,并抑制该细胞系的生长。 IC50为4.3 nM,MOLM-13细胞为45.5 nM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhou B, et al. Discovery of a Small-Molecule Degrader of Bromodomain and Extra-Terminal (BET) Proteins with Picomolar Cellular Potencies and Capable of Achieving Tumor Regression. J Med Chem. 2018 Jan 25;61(2):462-481.