2007885-39-2

• 常用中文名：PAT-1251
• 常用英文名：PAT-1251
• CAS号：2007885-39-2
• 分子式：C₁₈H₁₇F₄N₃O₃
• 分子量：399.34
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2018-08-23 12:03:43
• 更新时间：2024-01-10 17:13:22
• PAT-1251 是一种有效的，选择性的，可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂，对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC₅₀ 值分别为 0.71 和 1.17 μM，同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强，IC₅₀ 值分别为 0.10，0.12 和 0.16 μM；PAT-1251 已经进入临床开发，有治疗多种纤维性疾病的潜力。

名称

• 中文名: PAT-1251
• 英文名: PAT-1251

物化性质

• 分子式: C₁₈H₁₇F₄N₃O₃
• 分子量: 399.34
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: PAT-1251 是一种有效的,选择性的,可口服的赖氨酰氧化酶样蛋白 2 (LOXL2) 抑制剂,对 hLOXL2 和 hLOXL3 的 IC50 值分别为 0.71 和 1.17 μM,同时对小鼠、大鼠和狗 LOXL2 的抑制作用很强,IC50 值分别为 0.10,0.12 和 0.16 μM；PAT-1251 已经进入临床开发,有治疗多种纤维性疾病的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 0.10 μM (Mouse LOXL2), 0.12 μM (Rat LOXL2), 0.16 μM (Dog LOXL2), 0.71 μM (hLOXL2), 1.17 μM (hLOXL3)[1]

• 体外研究: PAT-1251是一种赖氨酰氧化酶样2(LOXL2)抑制剂,hLOXL2和hLOXL3的IC50分别为0.71和1.17μM,并且还有效抑制小鼠,大鼠和狗LOXL2(IC50s,0.10,0.12和0.16μM) , 分别)。 PAT-1251对LOXL2的选择性高于胺氧化酶家族的其他关键成员,如铜依赖性胺氧化酶氨基脲敏感性胺氧化酶(SSAO)和二胺氧化酶(DAO),以及黄素依赖性单胺氧化酶A(MAO-A)和B(MAO-B),在10μM时抑制<10％[1]。
• 参考文献:

  [1]. Rowbottom MW, et al. Identification of 4-(Aminomethyl)-6-(trifluoromethyl)-2-(phenoxy)pyridine Derivatives as Potent, Selective, and Orally Efficacious Inhibitors of the Copper-Dependent Amine Oxidase, Lysyl Oxidase-Like 2 (LOXL2). J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4403-4423.