1429386-01-5

• 常用中文名：AM-8735
• 常用英文名：AM-8735
• CAS号：1429386-01-5
• 分子式：C₂₇H₃₁Cl₂NO₆S
• 分子量：568.51
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 MDM-2/p53
• 发布时间：2019-02-17 20:27:55
• 更新时间：2024-01-14 12:01:00
• AM-8735是有效,选择性的 MDM2 抑制剂,IC50 值为25 nM。

名称

• 中文名: AM-8735
• 英文名: AM-8735

物化性质

• 分子式: C₂₇H₃₁Cl₂NO₆S
• 分子量: 568.51

生物活性

• 描述: AM-8735是有效,选择性的 MDM2 抑制剂,IC50 值为25 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> MDM-2/p53
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 25 nM (MDM2)[1]

• 体外研究: AM-8735显示野生型p53细胞的显着生长抑制(IC50 = 63nM)并且对p53缺陷细胞没有生长抑制(IC50>25μM)。 AM-8735在HCT116 p53wt细胞中表现出p21 mRNA的剂量依赖性增加,这是p53活性的直接转录读数(IC50 = 160 nM)[1]。
• 体内研究: AM-8735还在SJSA-1骨肉瘤肿瘤的药效学测定中证明了体内显着的时间和浓度依赖性p21 mRNA诱导。 AM-8735在SJSA-1骨肉瘤异种移植模型中显示出优异的抗肿瘤活性,ED50为41 mg/kg [1]。
• 细胞实验: 在10％人血清存在下，用AM-8735处理SJSA-1细胞16小时。通过Click-iT EdU测定[1]测量细胞增殖。
• 动物实验: 将大鼠[1] SJSA-1细胞（5×106）皮下植入雌性无胸腺裸鼠中。 AM-8735通过口服强饲法（作为15％HPβCD，1％Pluronic F68，pH 8中的溶液）5,25,50和100mg / kg qd给药2周，并定量肿瘤体积[ 1]。
• 参考文献:

  [1]. Gonzalez AZ, et al. Selective and potent morpholinone inhibitors of the MDM2-p53 protein-protein interaction. J Med Chem. 2014 Mar 27;57(6):2472-88.