2100864-57-9

• 常用中文名：CCB02
• 常用英文名：CCB 02
• CAS号：2100864-57-9
• 分子式：C₁₄H₉N₃O
• 分子量：235.24
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 微管/微管蛋白
• 发布时间：2019-02-23 11:30:22
• 更新时间：2024-01-11 14:09:23
• CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。

名称

• 中文名: CCB02
• 英文名: CCB02

物化性质

• 分子式: C₁₄H₉N₃O
• 分子量: 235.24

生物活性

• 描述: CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂,能够与 tubulin 结合,竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点,IC50 值为 689 nM,具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用,包括与细胞周期、中心体相关蛋白,同时对 Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 微管/微管蛋白
  信号通路 >> 细胞骨架 >> 微管/微管蛋白
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  IC50: 689 nM (CPAP-tubulin)[1]

• 体外研究: CCB02是一种选择性CPAP-微管蛋白相互作用抑制剂,与微管蛋白结合并竞争β-微管蛋白的CPAP结合位点,IC50为689 nM。在PN2-3 CPAP-GST下拉试验中,CCB02扰乱CPAP PN2-3-微管蛋白相互作用,IC50为0.441μM[1]。 CCB02未显示对细胞周期和中心体相关激酶的抑制,或Aurora A,Plk1,Plk2,CDK2和CHK1的磷酸化状态[1]。 CCB02通过额外的中心体抑制癌细胞的增殖,IC50为0.86-2.9μM。 CCB02激活纺锤体装配检查点,诱导PCM蛋白募集到中心体,并增强中心体的微管成核活动[1]。
• 体内研究: CCB02(30mg/kg,每日口服)在携带皮下人肺(H1975T790M细胞)肿瘤异种移植物的裸鼠中显示出有效的抗肿瘤作用。 CCB02还抑制MDA-MB-231细胞迁移并引起小鼠异种移植物中的多极有丝分裂[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mariappan A, et al. Inhibition of CPAP-tubulin interaction prevents proliferation of centrosome-amplified cancer cells. EMBO J. 2019 Jan 15;38(2). pii: e99876.