1151813-61-4

• 常用中文名：KSI-3716
• 常用英文名：KSI-3716
• CAS号：1151813-61-4
• 分子式：C₁₇H₁₁BrCl₂N₂O₂
• 分子量：426.09
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 c-Myc的
• 发布时间：2019-02-16 16:10:07
• 更新时间：2024-01-27 15:29:58
• KSI-3716是 c-Myc 的抑制剂。

名称

• 中文名: KSI-3716
• 英文名: KSI-3716

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₁BrCl₂N₂O₂
• 分子量: 426.09
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: KSI-3716是 c-Myc 的抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> c-Myc的
  研究领域 >> 癌症
• 靶点:

  c-Myc[1]

• 体外研究: KSI-3716阻断c-MYC/MAX与靶基因启动子形成复合物。 KSI-3716以剂量依赖性方式有效阻断复合物形成(IC50 =0.84μM)。在低至1μM的浓度下,KSI-3716抑制c-MYC介导的转录活性。 c-MYC靶基因如细胞周期蛋白D2,CDK4和hTERT的表达显着降低。 KSI-3716通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡对膀胱癌细胞发挥细胞毒作用[1]。
• 体内研究: 以5mg/kg的剂量膀胱内灌注KSI-3716显着抑制肿瘤生长,同时具有最小的全身毒性[1]。
• 细胞实验: 在药物处理前1天接种Ku19-19细胞，并用KSI-3716（5,10,15,20,25μM）处理（12,24,48小时）。进行细胞存活测定以计数活细胞[1]。
• 动物实验: 小鼠[1] [1]对照组给予溶剂，实验组（每组5只荷瘤小鼠）每周两次膀胱内给予c-MYC抑制剂KSI-3716（5mg / kg），持续3周。每周两次获得发光图像[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jeong KC, et al. Intravesical instillation of c-MYC inhibitor KSI-3716 suppresses orthotopic bladder tumor growth. J Urol. 2014 Feb;191(2):510-8.