1629052-78-3

• 常用中文名：KZR-504
• 常用英文名：KZR-504
• CAS号：1629052-78-3
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₆
• 分子量：413.42
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 蛋白酶体
• 发布时间：2019-02-08 11:26:46
• 更新时间：2024-01-10 12:10:27
• KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。

名称

• 中文名: KZR-504
• 英文名: KZR-504

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₃N₃O₆
• 分子量: 413.42
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C， 避光， 惰性气体

生物活性

• 描述: KZR-504 是具有口服活性的、高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IC50: 51 nM (LMP2), 4.274 μM (LMP7)[1].

• 体内研究: 评估小鼠组织中LMP2和抗LMP7和β5的抑制作用表明KZR-504(化合物12)在体内具有选择性和有效性,在除脑外的所有组织中均> 1 mg/kg达到> 50％的靶抑制[1]。
• 参考文献:

  [1]. Johnson HWB, et al. Discovery of Highly Selective Inhibitors of the Immunoproteasome Low Molecular Mass Polypeptide 2 (LMP2) Subunit. ACS Med Chem Lett. 2017 Mar 9;8(4):413-417.