1041644-43-2

• 常用中文名：NEC-4
• 常用英文名：Nec-4
• CAS号：1041644-43-2
• 分子式：C₁₅H₁₃ClFN₃O
• 分子量：305.73
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 RIP激酶
• 发布时间：2019-02-08 13:58:18
• 更新时间：2024-01-14 17:05:10
• Nec-4, 一个三环衍生物,是受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的一个有效抑制剂,其 IC50 值为 2.6 μM,Ki 值为 0.46 μM。

名称

• 中文名: NEC-4
• 英文名: Nec-4

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₃ClFN₃O
• 分子量: 305.73

生物活性

• 描述: Nec-4, 一个三环衍生物,是受体相互作用蛋白 1 (RIP1) 的一个有效抑制剂,其 IC50 值为 2.6 μM,Ki 值为 0.46 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> RIP激酶
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 2.6 μM (RIP1)[1].

• 体外研究: Nec-4(化合物9)是比7更好的竞争者,Ki值较低,与R-3相似。 Nec-4再次成为比Rac-3更好的竞争者,Ki和IC50值与7相当(Nec-4：IC50 = 2.6±0.1μM,Ki = 0.46±0.05μM; 7：IC50 = 10.7±1.8μM,Ki = 4.5±0.9μM)。总体而言,所有三种化合物相互交叉竞争,但与母体化合物Rac-3和7相比,Nec-4能够更有效地置换20和26。这表明Nec-4结合可能与Nec-1和Nec-3结合位点显着重叠。
• 参考文献:

  [1]. Maki JL, et al. Fluorescence polarization assay for inhibitors of the kinase domain of receptor interacting protein 1. Anal Biochem. 2012 Aug 15;427(2):164-74.